168875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-bifenil-vajsavszármazékok előállítására
59 168875 60 10 15 Rí az 1. igénypontban megadott jelentésű, és Q ciano- vagy karboxamido-csoportot vagy adott esetben kevés szénatomos alifás alkohollal észteresített karboxilcsoportot jelent — poláris oldószerben melegítünk. 15. Az 1. igénypont szerinti h) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, az 1. igénypontban megadott jelentésű, és B aminocsoportot jelent azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű nitrilt - ebben a képletben Rí az 1. igénypontban megadott jelentésű — alkálifémvagy alkáliföldfémhidroxiddal, előnyösen hidrogénperoxid jelenlétében, vagy polifoszforsawal vagy tömény kénsawal, vagy tömény sósavval, vagy egy hidrogénhalogeniddel jégecetben, vagy bórtrifluoriddal ecetsavban víz hozzáadásával részlegesen elszappanosítunk. 16. Az 1. igénypont szerinti i) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az 20 oxidációt alkálifémpermanganáttal közömbös vagy alkalikus oldatban, krómtrioxiddal vizes vagy vizes-ásványi savas oldatban, illetve egy alkálifémdikromáttal vagy -kromáttal -10 és +80 C° között végezzük. 25 17. Az 1. igénypont szerinti 1) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az ecetsav-terc-alkilészter enolátját in situ egy ecetsav-terc-alkilészterből és egy alkálifémamidból tetrahidrofuránban -78 C°-on, illetve lítiumamidnak 30 cseppfolyós ammóniában egy ecetsav-terc-alkilészterrel való reagáltatásával állítjuk elő. 18. Az 1. igénypont szerinti m) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrolízist savval tömény ásványi savnak jégecet 35 jelenlétében való alkalmazásával végezzük. 19. Az 1. igénypont szerinti n) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a XII általános képletű vegyület -ebben a képletben Rt és R6 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — 40 kéntelenítését Raney-nikkellel kevés szénatomos alkanol oldószerben az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. 20. Az 1. igénypont szerinti o) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 45 diazoketonok átrendeződését ezüst(I)-oxiddal metanol és víz elegyében katalizáljuk. 21. Az 1. igénypont szerinti o) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal, jellemezve, hogy ezüstbenzoátot használunk trietilaminban terc-butanol jelenlétében. 22. Az 1. igénypont szerinti p) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként ugyanazt a karbinolt használjuk, amellyel az acetecetsav észteresítve van. 23. Az 1. igénypont szerinti p) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kapott XIV általános képletű /3-oxo-karbonsavésztert egy alkoxid katalitikus mennyiségének jelenlétében vízmentes karbinolban melegítünk, miközben etilacetát-karbinol-elegyet ledesztilláljuk. 24. Az 1. igénypont szerinti r) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Ha általános képletű vegyületnek XV általános képletű vegyülettel való reagáltatását — ezekben a képletekben Rí, R7 és Hal az 1. igénypontban megadott jelentésűek— +60 és +120C° közötti hőmérsékleten végezzük. 25. Az 1. igénypont szerinti s) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oxidálószerként egy alkálifémpermanganátot, egy kromátot, ezüst(I)-oxidot vagy hidrogénperoxidot használunk. 26. Az 1. igénypont szerinti s) eljárásváltozat vagy a 26. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az oxidációt káliumpermanganáttal közömbös vagy alkálikus-vizes oldatban, krómtrioxiddal kénsavas vizes oldatban -10 és +80 C° között vagy ezüst(I)-oxiddal vizes-alkálikus oldatban +40 és +100 C° között végezzük. 27. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet — ebben a képletben RÍ és B az 1. igénypontban megadott jelentésűek - vagy sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 8 rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764233 - Zrínyi Nyomda 30
