168866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penám-3-karbonsav-származékok előállítására

13 168866 II. táblázat 14 Az (I) képletű penicillin-származékok minimális gátlási koncentrációja patogén mikroorganizmusok ellen (in vitro). C_>í Minimális gátlási koncentráció (jug/ml) Szám StaphyEscheriProteus Proteus Klebsiella Pseudolococcus chia mirabivulgapneumoniae monas aureus coli lis ris 602 aerugi209P NIHJ GN2425 HX19 nosa 104 1. 0.39 12.5 3.13 0.05 6.25 6.25 2. 0.39 25 12.5 0.39 12.5 12.5 3. 0.78 12.5 6.25 0.39 6.25 12.5 . 4. 0.78 12.5 6.25 0.39 12.5 12.5 5. 0.78 12.5 6.25 0.39 6.25 12.5 6. 0.78 12.5 6.25 0.39 6.25 12.5 7. 0.39 12.5 6.25 0.05 25 3.13 8. 0.39 12.5 6.25 0.05 6.25 3.13 9. 0.78 25 6.25 0.78 3.13 12.5 10. 0.78 25 6.25 0.78 3.13 25 11. 0.78 25 12.5 0.39 12.5 6.25 12. 1.56 12.5 6.25 0.2 3.13 25 13. 0.39 12.5 50 0.39 25 3.13 14. 0.78 50 12.5 0.2 25 6.25 15. 0.78 25 3.13 0.05 50 3.13 16. 0.78 50 12.5 0.1 50 6.25 17. 0.39 25 12.5 0.05 100 3.13 18. 0.2 12.5 50 0.39 25 12.5 19. 0.78 6.25 12.5 0.2 25 12.5 20. 0.78 6.25 3.13 0.057 50 12.5 21. 0.78 12.5 50 0.78 100 12.5 22. 0.2 6.25 25 0.2 25 6.25 23. 0.39 12.5 25 0.2 25 6.25 24. 0.78 25 25 0.78 25 3.13 25. 0.78 25 3.13 0.05 25 6.25 26. 0.39 12.5 12.5 0.2 12.5 3.13 I 0.78 100 50 0.39 50 50 II 0.78 100 100 0.78 100 50 Ampicillin 0.1 6.26 1.56 1.56 50 200 Megjegyzések: Az I. és II. jelzésű penicillinek a 45 (XXXVIII) és (XXXIX) képletnek felelnek meg és a 3 433 784 sz. Amerikai Egyesült AUamok-beli szabadalmi leírásban kerültek ismertetésre. 50 Az egyes példákban előállított új 6-(a-aminofenilacetamido)-penicillánsav-származékok kitermelési és NMR spektrum adatait (hexadeuterodimetilszulfoxidban meghatározva) az alábbi táblázatban foglaljuk össze: (XL) képlet III. táblázat Példa Kitermelés % Proton-jelzés két amid kötésben Kitermelés % Ha(S) Hb(S) 1. 2. 3. 4. 5. 6. lásd 1. példa lásd 2. példa lásd 3. példa lásd 4. példa lásd 5. példa lásd 6. példa 10.83 (d) 11.40(d) 11.40(d) 10.97 (d) 11.01(d) 10.82 (d) 9.28 (d) 9.22(d) 9.20(d) 9.23 (d) 9.25 (d) 9.24 (d)