168788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7H-indolo [2,3-c] kinolin-6(5H)-onok előállítására
31 168788 45. példa A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű tablettákat készítünk: 225 mg-os tablettánként 10-klór-5-(2-dimetilamino-etil)-7H-indolo[2,3-c]kinolin-6(5H)-on 25 mg Dikalciumfoszfát-dihidrát 175 mg Kukoricakeményítő 24 mg Magnéziumsztearát 1 mg 46. példa A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű tablettákat állítunk elő: 410 mg-os tablettánként 10-klór-5-(2-dimetilamino-etil)-7H--indolo[2,3-c]kinolin-6(5H)-on 100 mg Laktóz 202 mg Kukoricakeményítő 80 mg Előhidrolizált kukoricakeményítő 20 mg Kalciumsztearát 8 mg 47. példa A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű tablettákat készítünk: 650 mg-os tablettánként 10-klór-5-(2-dimetilamino-etil)-7H--indolo[2,3-c]kinolin-6(5H)-on 500 mg Kukoricakeményítő 30 mg Laktóz 88 mg Zselatin 12 mg Talkum 15 mg Magnéziumsztearát 5 mg Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek, adott esetben co-N-oxidjaik és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R2 és R 4 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-csoport vagy —A—NR6 R 7 vagy —A—O—B általános képletű csoport, ahol A jelentése egyenesláncú 1—7 szénatomos alkiléncsoport; R6 és R 7 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy a nitrogénatommal együtt morfolino-csoportot képeznek; B jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; mimellett R2 és R 4 közül legalább az egyik —A—ÍSTR6 R 7 vagy —A—O—B általános képletű csoportot képvisel; Rj és R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxivagy nitro-csoport), azzal jellemezve, hogy 10 15 20 a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Y jelentése valamely kilépő csoport, előnyösen fluoratom és Rj, R2, R4 és R 5 jelentése a fent megadott) egy erős bázissal reagáltatunk; majd kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R12 és/vagy R 14 jelentése kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkenil-csoport, vagy —A—NR6 R 7 vagy —A—O—B általános képletű csoport, ahol A, B, R6 és R 7 jelentése a fent megadott, mimellett R 12 és R]4 közül legalább az egyik —A—NR 6 R 7 vagy —A—O—B általános képletű csoportot képvisel és Rj és R5 a fenti jelentésű) egy olyan kapott (Id) általános képletű vegyületet (ahol R22 és R 24 közül az egyik hidrogénatomot és a másik —A—NR6 R 7 vagy —A—O—B általános képletű csoportot képvisel és Rj, R5 , A, B, R 6 , és R 7 jelentése a fent megadott) valamely X—W általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben X jelentése halogénatom és W jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy —A—NR6R 7 vagy —A—O—B általános képletű csoport, ahol A, B, R6 és R 7 jelentése a fent megadott); és/vagy kívánt 25 esetben az Rj és/vagy R5 helyén brómatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R2 és R 4 a fenti jelentésű) egy megfelelő Rj és/vagy R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R2 és R 4 a 30 fenti jelentésű) brómmal reagáltatunk; vagy b) az R2 és/vagy R 4 helyén aminometil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rj és R5 jelentése a fent megadott) valamely (II"') általános képletű vegyületet 35 (ahol R" és R"'jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy ciáncsoport, mimellett R" és R"' közül legalább az egyik ciáncsoportot jelent, és Rj és R5 a fenti jelentésű) előnyösen Raney-nikkel jelenlétében redukálunk; 40 vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la—2) általános képletű vegyületek előállítása esetén, (ahol Rx és R 5 a fenti jelentésű, R 2 jelentése pedig —A—NR6 R 7 vagy —A—O—B álta-45 lános képletű csoport, ahol A, B, R6 és R 7 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (II") általános képletű vegyületet (ahol Rj, R2 és R 5 az előbb megadott jelentésű) melegítéssel ciklizálunk; vagy d) 7- vagy 5,7-bisz-helyettesített vegyületek vagy ke-50 verékeik előállítása esetén, valamely (II') általános képletű vegyületet (mely képletben RÍ' és R4 " jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkenil-csoport mimellett Rj és R4 " közül legalább az egyik hidrogénatomot 55 képvisel és Rj és R5 a fenti jelentésű) valamely X—W általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben X jelentése halogénatom és W jelentése —A—NR6R 7 vagy —A—O—B általános képletű csoport, ahol A, R6 és R 7 jelentése a fent megadott); 60 majd kívánt esetben egy a), b), c, vagy d) eljárásváltozattal kapott (I) általános képletű vegyületet co-N-oxiddá vagy savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy c) vagy d) eljárás-65 változat foganatosítási módja olyan (I) általános kép-16
