168642. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazotiazol- és imidazotiazin-származékok előállítására
31 168642 32 R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 vagy 2 szénatomos alkil-csoport; n= 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy 5 a) R2 helyén R 4 — CO- általános képletű csoportot, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R1 és R 2 egymáshoz viszonyítva transz-konfigurációjú és R1 , R 4 és n jelentése a fent megadott) valamely (III) általános kép- 10 Ietű vegyületet (mely képletben R1 jelentése az előzőekben megadott; R7 jelentése R 4 — CO- általános képletű csoport; Z jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és R4 jelentése a korábbiakban megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képlet- 15 ben n jelentése az előzőekben megadott); vagy b) R2 helyén (II) általános képletű csoportot (ahol R6 jelentése hidrogénatom; R 5 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenilvagy alkinil-csoport vagy legfeljebb 8 szénatomos fe- 20 nilalkil-csoport és R4 jelentése a tárgyi körben megadott) tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (melyekben R1, R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 3 , R 4 és n jelentése az előzőekben 25 megadott) valamely R8 Li vagy R 8 MgZ általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R8 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoport és Zjelentése a fent meg- 30 adott); vagy c) R2 helyén (II) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R 6 jelentése hidrogénatom és R 1 , R 3 , R 4 és n jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VI) 35 általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben R1, R 3 , R 4 és n jelentése a korábbiakban megadott); vagy d) R2 helyén (II) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén 40 (mely képletben R6 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil-csoport vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoport és R1 , R 3 , R4 , R 5 és n jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, 45 R3 , R 4 , R 5 és n jelentése az előzőekben megadott) valamely R9 X általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R9 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil-csoport vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoport és X jelentése 50 halogénatom, vagy alkilszulfoniloxi- vagy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített fenilvagy naftilszulfoniloxi-csoport) bázis jelenlétében; vagy e) R2 helyén (II) általános képletű csoportot tártai- 55 mázó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R6 jelentése 1—6 szénatomos alkanoil-csoport vagy benzoil-csoport és R1 , R 3 , n, illetve R 4 , R 5 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 3 , R 4 , R 5 és n 60 jelentése a korábbiakban megadott) valamely R10 COOH általános képletű karbonsavval vagy ebből leszármaztatható acilezőszerrel reagáltatunk (mely képletben R10 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-csoport); vagy 65 f) R2 helyén (II) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R4 és R 5 azonos jelentésű és 1—6 szénatomos alkil-csoportot, legfeljebb 6 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoportot vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoportokat képviselnek; R6 hidrogénatom; R 1 , R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 3 és n jelentése a korábbiakban megadott és R11 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport) valamely R12 MgZ vagy R 12 Li általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R12 jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoport és Z jelentése a korábbiakban megadott); vagy g) R2 helyén (II) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R4, R 5 és R* jelentése hidrogénatom; R 1 , R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 3 és n jelentése a korábbiakban megadott és R11 jelentése az f) változatnál megadott) komplex hidriddel redukálunk ; vagy h) R2 helyén R 4 CO- általános képletű csoportot és R3 helyén 1 vagy 2 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R1, R 4 és n tárgyi körben megadott jelentésű) valamely (IX) általános képletű aniont (mely képletben R1, R 4 és n jelentése a korábbiakban megadott) és alkálifémkationt tartalmazó vegyületet valamely R13 Z általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R13 jelentése 1 vagy 2 szénatomos alkil-csoport és Z jelentése a korábbiakban megadott) és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk vagy sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1974. március 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 2 , R 3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1974. március 14.) 3. Eljárás (I) általános képletű imidazotiazol- és imidazotiazin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, helyettesítetlen fenil-, naftil-, furil-, tienil- vagy piridil-csoport vagy fenil-csoport, mely egy vagy két halogénatommal, 1—4 szénatomos alkiI-,halogénalkil-,aIkoxi- vagy alkiltio-csoporttal vagy legfeljebb 6 szénatomos dialkilamino-, 1—6 szénatomos alkanoilamino-, benzoilaminovagy nitro-csoporttal helyettesítve van; R2 jelentése R 4 CO- vagy (II) általános képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport, legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoport, tienil-csoport, vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-csoport; R5 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil- vagy 16
