168642. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazotiazol- és imidazotiazin-származékok előállítására
33 168642 34 alkinil-csoport, vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoport; R6 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil-csoport vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-, 1—6 szénatomos alkanoil- vagy benzoil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 vagy 2 szénatomos alkil-csoport; n = 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy a) R2 helyén R 4 CO- általános képletű csoportot, R 3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R1 és R 2 egymáshoz viszonyítva transz-konfigurációjú és R1 , R 4 és n jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 jelentése az előzőekben megadott; R7 jelentése R 4 CO- általános képletű csoport; Z jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és R4 jelentése a korábbiakban megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben n jelentése az előzőekben megadott); vagy b) R2 helyén (II) általános képletű csoportot (ahol R6 jelentése hidrogénatom; R 5 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport, vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkilcsoport és R4 jelentése a tárgyi körben megadott) tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (melyekben R1, R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 3 , R 4 és n jelentése az előzőekben megadott) valamely R8 Li vagy R 8 MgZ általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R8 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport, vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoport és Z jelentése az előzőekben megadott); vagy c) R2 helyén (II) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R 6 jelentése hidrogénatom és R 1 , R 3 , R 4 és n jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VI) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben R1, R 3 , R* és n jelentése a korábbiakban megadott); vagy d) R2 helyén (II) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R6 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil-csoport vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoport és R1 , R 3 , R4 , R 5 és n jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R3 , R 4 , R 5 és n jelentése az előzőekben megadott) valamely R9 X általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R9 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil-csoport vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoport és X jelentése halogénatom, vagy alkilszulfoniloxi- vagy adott eset-5 ben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített fenilvagy naftilszulfoniloxi-csoport) bázis jelenlétében; vagy e) R2 helyén (II) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R6 jelentése 1—-6 szénatomos alkanoil-csoport 10 vagy benzoil-csoport és R1 , R 3 , n, illetve R 4 , R 5 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 3 , R 4 , R 5 és n jelentése a korábbiakban megadott) valamely R10 COOH általános képletű karbonsavval vagy ebből leszármaz-15 tatható acilezőszerrel reagáltatunk (mely képletben Rlffl jelentése hidrogénatom, legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-csoport); vagy f) R2 helyén (II) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén 20 (ahol R4 és R 5 azonos jelentésű és 1—6 szénatomos alkil-csoportot, legfeljebb 6 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoportot vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoportokat képviselnek; R6 hidrogénatom; R 1 , R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) valamely 25 (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 3 és n jelentése a korábbiakban megadott és R 11 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport) valamely R12 MgZ vagy R 12 Li általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R12 je-30 lentése legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport vagy legfeljebb 8 szénatomos fenilalkil-csoport és Z jelentése a korábbiakban megadott); vagy g) R2 helyén (II) általános képletű csoportot tartal-35 mázó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R4 , R 5 és R 6 jelentése hidrogénatom; R 1 , R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 3 és n jelentése a korábbiakban megadott és R11 jelentése az f) 40 változatnál megadott) komplex hidriddel redukálunk és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk vagy sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1973. március 22.) 45 4. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 2 , R 3 és n jelentése a 3. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós 50 sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1973. március 22.) 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3945.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 17
