168530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,7-vagy 6,7- diszubsztituált illetőleg 3,5,7-vagy 3,6,7-triszubsztituált pirazolo (1,5-a) pirimidinek előállítására
168530 (V. táblázat folytatása) Rí Ra a (tüdő) a (vese) -H -NH-CH2 -CH 2 OH 1,5 0,3 -H -NH-CH2 -COOH 1,7 1,2 -H -NH-N(CH3 ) 2 2,0 1,1 -H -SH 2,0 1,0 -H -SCH2 -CH 2 4,3 0,8 -Br -OH 0,5 1,0 -Br -NH2 --Br -0-CH2 -CH 2 -CH3 2,7 1,8 -Br -NH-CH2 -CH 3 4,0 8,0 -Br -NH-CH2 -CH 2 -CH 3 6,0 7,2 -Br -NH-N(CH3 ) 2 6,0 6,0 -Br -NH-CH2 -CH 2 OH 1,3 3,1 -Br -NH-CH2 -COOH 2,4 1,5 -Br -NH-N(CH3 ) 2 --Br -S-CH2 -CH 3 3,0 4,1 -C00C2 H S -OH 0,6 0,4 -COOC2 H 5 -NH2 1,5 2,0 -N02 -NH2 — VI. Táblázat (XII) általános képletű 6-karbetoxi- 3,7-diszubsztituált pirazolo[l,5-a]pirimidinek teofülinhez viszonyított gátló hatása (teofillin = 1), tüdő- és vese-szövetből nyert PDE enzimmel szemben. Rí R2 a (tüdő) -C2 H S -OH --C2 H S -Cl --C2 H S -NH-CH2 -CH 2 -CH 3 3,7 -C2 H S -O-CH2 -CH2 -CH 3 1,6 •C2 H S -S-CH2 -CH 3 --C2 H S -NH-CH2 -COOH 0,7 -C2 H S -NH-CH2 -CH 2 -COOH 1,0
