168530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,7-vagy 6,7- diszubsztituált illetőleg 3,5,7-vagy 3,6,7-triszubsztituált pirazolo (1,5-a) pirimidinek előállítására
43 168530 (IV. táblázat folytatása) 44 R4 Ra Rí a (tüdő) a (szív) -CH3 -O-CH2 "CH2 -CH3 -C2 H S 5,4 --CH3 -S-CH2 -CH3 -C2 H 5 8,9 --CH2 -NH-CH2 -CH 2 -CH 2 -CH3 -Br 1,5 6,0 -CH3 -NH-CH2 -CH 2 (OCH 3 ) 2 -Br 6,8 4,5 -CH3 -N<C2 H S ) 2 -H 3,2 1,7 -CH3 N-piperidil-H 2,4 1,5 -CH3 -NH(CH)7 -CH 3 -H 9,0 3,0 -CH3 -NH-NH2 -H 1,5 0,5 -CH3 -NH-N=C CH3 CH3 -H --CH3 -NH-CH2 -CH 2 OH -H 0,5 3,7 -CH3 -NH-CH2 -COOH -H 0,2 2,1 -CH3 -0-CH2 -CH 3 -H 1,4 1,0 V. Táblázat (XI) általános képletű 6-karbetoxi-3,7-diszubsztituált pirazolo fl,5-a]pirimidinek teofulinhez viszonyított gátló hatása (teofillin = 1), tüdő- és vese-szövetből nyert PDE enzimmel szemben. Rí R2 a (tüdő) a(vese) -C2H5 -OH — -C2 H 5 -Cl --C2 H S -NH-N(CH2 ) 2 3,7 -C2 H 5 -NH-CH2 -CH 2 -CH 3 3,6 -C2 H S -0-CH2 -CH 2 -CN 3 2,4 •C2 H 5 -S-CH2 -CH 3 13,0 -H -OH 0,5 -H -NH2 0,9 -H -Cl 0,6 -H -OCH2 -CH 2 -CH 3 0,6 •H -NH-CH2 -CH 3 4,3 •H -NH-CH2 -CH 2 -CH 3 5,9 •H -N(C2 H 5 ) 2 1,8 1,4 3,2 2,4 5,5 0,5 1,0 0,6 0,6 5,2 13,0 2,0
