168530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,7-vagy 6,7- diszubsztituált illetőleg 3,5,7-vagy 3,6,7-triszubsztituált pirazolo (1,5-a) pirimidinek előállítására

37 168530 38 vízbe és az elegyet centrifugáltuk. A szupernatáns olyan inkubációk felhasználásával határoztuk meg,afolyadék meghatározott mennyiségű hányadrészét melyekben a ciklusos-adenozinmonofoszfát-foszfodiehasználtuk fel a meghatározáshoz, folyadék-szcintil- szteráz enzimet elhagytuk az inkubációs elegyből, lációs spektrométer alkalmazásával. A 0 idő-értékeket I. Táblázat A (IX) általános képletű vegyületek PDE-gátló hatása (nyúl-veseszövetből nyert PDE) Rí l5o(mól) Teofillin o = teofillin I50 I50 (mól) vizsg.vegy.I50 -H 8.10-4 1,6.10 "4

0,20 -COOC2

H

s

1 . 10 -3

2,2.10 - 4 0,22 (1) vegyület 1,6 .10- 3 2,2 .10 - 4 o,14 ( a fenti vegyületek adatait összehasonlításul adtuk meg) -CN 2,5.10-4 -CONH2

3,4.10-4 -CH2

NH

2

6.10 "

3 -Br 1,0.10-4 -Cl 2,4.10-4 -J 1,3.10-4 -COCH3 2,8.10-4 -CH2

N(CH

3

)

2

4,3.10-4 -N02

13.10-4 -NH2

2,5 .10 -3 -NHCOCH2

6 .10 "

3 2,2 .10-4 0,88 2,2 .10-4 0,65 2,2 .10-4 0,04 2,2 .10-4 2,20 3,2 .10-4 1,33 1,6 .10-4 1,23 1,6 .IO-4 0,57 2,6. 10-4 0,61 2,2. 10-4 0,17 2,2. 10-4 0,09 2,2. IQ"4 0,04 19