168530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,7-vagy 6,7- diszubsztituált illetőleg 3,5,7-vagy 3,6,7-triszubsztituált pirazolo (1,5-a) pirimidinek előállítására

•jo 168530 39 40 II. Táblázat A (IX) általános képletű vegyületek gátló hatása nyúl-tüdőszövetből nyert PDE enzimmel szemben Rí I50

(mól) Teofillin Teofillin I50 I50

(mól)

a- vizsg

.

vegy

j

50 -H 2,0.10-3 6,4.10-4 Qß2 ( a fenti vegyület adatait összehasonlításul adtuk meg) -CN 9,5.10-4 6,5 .10-4 0,68 -CONH2 2,0 .10 •3 6,5 .ló"4 0,32 -Br 2,7.10-4 6,4 .ló-4 2,4 -Cl 2,1 .10-4 6,5 .ló"4 3,1 -J 2,1 .10-4 7.4.10'4 3,5 -COCH3 5,0.10 "4 7,4.10-4 1,5 -CH2

N(CH

3

)

5 1 lß.10"

3 7,4 . 10 '4 0,57 ffl. Táblázat A (X) általános képletű vegyületek teofillinhez viszonyított gátló hatása (a) tüdő- és szív-szövetből nyert PDE enzimmel szemben (teofillin = 1) R4 R2 Rí a (tüdő) a(s; -CH3 -CH3 -H 0,3 0,2 -CH3 -CH3 -COOEt 0,6 0,4 -CH3 -CH3 -CONH2 0,5 0,4 -CH3 -CH3 -CH2

NH

2 -CH3 •CH3 -Br 0,7 1,7 -CH3 -CH3 -Cl 2,2 1,7 -CH3 -CH3 -J 3,5 1,5 -CH3 -CH3 -COCH3 1,0 0,4 -CH3 -CH3 -CH2

N(CH

3

)

2 0,3 03 -CH3 -CH3 -NO, 0,4 0,2