168524. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(imidazol-1-il)-izokinolinok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

9. 168524 10 2.táblázat Szénhidráttal kiváltott hypertriglyceridaemia Fruktőzterhelés és 3 perorális adagolás után beállt %-os változás hímpatkányon mg/kg/nap dózissal Dózis lOCr 30 10 Példa sze- Szérumko- Szérumtri- Szérumko- Szérumtri- Szérumko- Szérumtririnti vegyület leszterin gUceridek leszterin gliceridek leszterin ghceridek 1. -76 43 11. -38 49 2. -79 -71 10. -30 -79 15. -93 -75 3. -20 -70 Clofibrat -34 -20 hatástalan 3. táblázat Antihyperlipaemiás hatás hímpatkányon, amelynél a 3. dózis beadása után étrend és gyógyszer segítségével hyperlipaemiát váltottunk ki. öszszehasonlítás a placebo-csoporttal Vegyület mg/kg/nap %-os változás Szérum összkoleszterin 7 14 nap után Szérumtrigliceridek 7 14 nap után 1. példa 100 -62 -24 + 9 -52 10 -19 +13 +12 -19 Clofibrat 100 -12 - 7 -15 - 4 4. táblázat Antihyperlipaemiás hatás hímpatkányon, amelynél az első dózis beadásától kezdve 2% koleszterinnel és 20% kokuszzsirral dúsított étrendet adtunk összehasonlítás a placebo- csoporttal Vegyület mg/kg|nap Szérumkoleszterin %-os változás 10 15 24 31 38 45 nap után 1. példából 33 10 3,3 Clofibrat 100 Szérumtriglicerid %-os változás 1. példából 33- -32 -37 -22 -16 -26 -35 10 3,3 Clofibrat 100 -15 45 -26 -20 -25--22 +10 -28 -19 - 9 - 5 + 2 -30 -19 - 4 -19 -12 - 3 - 4 + 4 +35 +11 +32 -31 -18 -24 - 7 - 9 -35 -15 -28 -24 -15 - 6 -35 - 5 42 -11 -11 +10 -26