168524. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(imidazol-1-il)-izokinolinok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

11 Hímpatkány Triton-hyperlipaemája 168524 5. táblázat 12 Dózis mg/kg/nap Szérum összkoleszterin mg/100 ml X %-os változás a kontrollhoz képest Szérumtrigliceridek mmól/liter X %-os változás a kontrollhoz képest Kontroll -510 42,43 1.példa szerinti vegyület 100 30 307 436 -40 -15 36,68 32,28 -14 -24 Clofibrat 100 364 -29 6.táblázat 35,56 -16 Gátlóhatás hyperkoleszterinaemia kifejlődésével szemben nyulaknál, amelyek az első dózis beadásától kezdve 2% koleszterinnel és 20% kókuszzsínal dúsított étrendet kaptak. összehasonlítás azonos étrenden tartott placebo-csoporthoz képest Vegyület mg/kg/nap %-os változás szérumkoleszterinhez 10 17 24 31 nap után 38 46 1. példa 10 40 -27 - 8 -33 - 8 Clofibrat 100 -32 -37 -24 an -18 +16 8.táblázat 7. táblázat Vérszérumcukorban beállt %-os változás (automata elemzővel) 8 orális dózis után hímpatkányon mg/kg/nap Példa szerinti vegyület 100 30 10 10. 46/42 13. 41/43 5. -12/-35 6. -21/48 17. -21/-11 Phenformin /-10 6 \ Szérumcukorban beállt %-os változás (automata elemzővel) 10 orális dózis után éheztetett prednisolon-patkánynál mg/kg/nap 45 100 13, példa szerinti vegyület -13 Phenformin - 7 50 9.táblázat Vérglukózben beállt %-os változás (hexokináz-módszerrel) fruktózzal terhelt hímpatkányoknál 8 orá-55 lis dózis után a placebo csoporthoz képest Példa szerinti vegyület 100 mg/kg/nap 30 mg/kg/nap 60 2. 10. 65 15. 3. 45 -31 -•9 -12 -22 - 7