168497. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-7-piperazinil-4-oxo- naftiridin- és kinolin-3- karbonsavak és észtereik és sóik előállítására
15 168497 16 keményítő 50 g tejcukor 35 g talkum 15 g Az alkotórészeket összekeverjük, granuláljuk, és 1000 kapszulába töltjük. 31. példa 1,4-Dihidro-l -etfl-4-oxo-7-(1-piperazinfl) -l,8-naftiridin-3-karbonsav 5g szorbit 30 g cukor 40 g metil parabén kevés nátriumkarboximetilcellulóz kevés ízesítő kevés vízzel kiegészítve 100ml-re. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű új 1,4-dihidro-7-piperazinil -4-oxo-naftiridin- és -kinolin-3-karbonsavak és észtereik és sóik előállítására - ebben a képletben AésB metincsoportokat jelentenek, de egyikük nitrogénatomot is jelenthet, Rí hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alku-, benzil- vagy acetilcsoportot, Ra hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alku-, benzil- vagy vinilcsoportot és R3 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent -azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ezekben a képletekben A, B, Rí, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és X halogénatomot jelent-, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos ákficsoportot és R3 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkücsoportot jelent, és A, B és Rí a fenti jelentésűek, egy (IV)( általános képletű vegyületet - ebben a képletben R'2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkücsoportot és R 3 1-6 szénatomos alkücsoportot jelent, és A, B és Rí a fenti jelentésűek - intramolekulárosan ciklizálunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 1-4 szénatomos alkflvagy benzücsoportot jelent, és A, B, Rí és R3 a fenti jelentésűek, de Rí hidrogénatomtól eltérő jelentésű, egy olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 hidrogénatomot jelent, és A, B, Rí és R3 a fenti jelentésűek, de Rí hidrogénatomtól eltérő jelentésű, aíküezünk, üíetve benzüezünk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 hidrogénatomot jelent, és A, B, Rí és R2 a fenti jelentésűek, egy olyan (I) áltáános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 1-6 szénatomos alkücsoportot jelent, és A, B, R! és R2 a fenti jelentésűek, előnyösen katalizátorként sav vagy bázis jelenlétében hidrolizálunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkücsoportot, R2 vinücsoportot jelent, A metincsoportot és B nitrogénatomot jelent, g és R3 a fenti jelentésű, egy olyan, az (I) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet, amelynek képletében A metincsoportot és B nitrogénatomot jelent, Rj hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkücsoportot és R2 -CH 2 CH 2 X áltáános képletű 1Q csoportot jelent, ahol X jelentése halogénatom, és R3 a fenti jelentésű, melegítünk, és kívánt esetben az a)-e) eljárásváltozatok bármelyikének termékét átalakítjuk farmakológiaflag elfogadható sójává. (Elsőbbsége: 1973. december 17.) 15 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A és B metincsoportokat jelentenek, R, hidrogénatomot vagy metfl-, acetü- vagy benzücsoportot, R2 alkfl-20 va §y benzücsoportot és R 3 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletű vegyületet amelynek képletében A, B, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és X jelentése halogénatom, egy olyan (ül) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, 25 amelynek képletében Rí a fenti jelentésű. (Elsőbbsége: 1972. december 18.) 3. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A és B metin-30 csoportokat jelentenek, Rt metü-, acetü- vagy benzücsoportot, R2 1-4 szénatomos alkfl- vagy benzücsoportot, és R3 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkücsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek 35 képletében R2 hidrogénatomot jelent, és A, B, Rí és R3 a fenti jelentésűek,-aíküezünk vagy benzilezünk. (Elsőbbsége: 1972. december 18.) 4. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű ve-40 gyületek előállítására, amelyek képletében A és B metincsoportot jelentenek, Rt hidrogénatomot vagy metil-, acetü- vagy benzücsoportot, R2 1-4 szénatomos alku- vagy benzücsoportot és R3 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan (I) 45 általános képletű vegyületet, amelynek képletében A, B, Rí és R2 a fenti jelentésűek, és R 3 1-6 szénatomos alkücsoportot jelent, hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. december 21.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat 50 foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A metincsoportot és B nitrogénatomot, R, hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alku-, benzü- vagy acetilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkü-55 csoportot és R3 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkücsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletű vegyületet, amelynek képletében A, B, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és X halogénatomot jelent, egy olyan (ül) általános kép-60 létű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében Rí a fenti jelentésű. (Elsőbbsége: 1973. április 17.) 6. Az 1. igénypont szerint a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A és B egyike 65 metincsoportot jelent, másika nitrogénatomot, Rí hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alku-, benzilvagy acetilcsoportot-, R2 1—4 szénatomos alkil-,
