168497. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-7-piperazinil-4-oxo- naftiridin- és kinolin-3- karbonsavak és észtereik és sóik előállítására
17 168497 18 benzil- vagy vinflcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, mimellett amennyiben R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, A jelentése nitrogénatom és B jelentése metincsoport, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletű vegyületet, amelynek képletében A, B, R2 és R 3 a fenti jelentésűek fenti jelentésűek, a megadott kikötéssel, és X halogénatomot jelent, egy olyan (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében Rx a fenti jelentésű. (Elsőbbsége: 1973. október 26.) 7. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A és B egyike metincsoportot jelent, másika nitrogénatomot, Rí 1—4 szénatomos alku-, benzil- vagy acetilcsoportot, R2 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot és R 3 hidrogénatomot vagy 1—6 szén atomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében A, B,Rj és R3 a fenti jelentésűek, és R 2 hidrogénatomot jelent, alkilezünk vagy benzüezünk. (Elsőbbsége: 1973. október 26.) 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A és B metincsoportot jelentenek, de egyikük nitrogénatomot is jelenthet, Rí hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, benzil- vagy acetilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot és R3 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan (IV) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R'2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 1—6 szénatomos 5 alkilcsoportot jelent, és A, B, és Rt afenti jelentésű, intramolekulárisan ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1973. október 27.) 9. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű ve-10 gyületek előállítására, amelyek képletében A és B egyike metincsoportot jelent, másika nitrogénatomot, Rí hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, benzil- vagy acetilcsoportot, R2 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot és R3 hidrogénatomot 15 jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében A, B, Rí és R2 a fenti jelentésűek, és R 3 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1973. november 6.) 20 10- Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet - ebben a képletben A, B, Rí, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek - vagy annak egy sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények 25 előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1973. december 17.) 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760355. OTH, Budapest