168432. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-helyzetben szubszt új benzhidrol származékok előállítására
25 168432 26 c) Tabletták 1 tabletta összetétele: 2,5-dimetil<i;-etil-benzhidrol 50,0 mg laktóz 92,0 ing burgonyakeményítő 40,0 mg polivinü-pirrolidon 4,0 mg talkum 6,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg ultraamilopektin 6,0 mg aerosil (kolloid SÍO2 ) 1,0 mg 10 Rs 15 200,0 mg A hatóanyagot a laktózzal, burgonyakeményítővel polivinil-piroUdinnal összekeverjük, etanollal megnedvesítjük és granuláljuk. A granulátumot 40 °C alatti hőmérsékleten megszárítjuk, szitán átdörzsöljük, majd a többi segédanyaggal összekeverjük és tablettázzuk. 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás gyógyászatilag hatásos I. általános képletű a-helyzetben szubsztituált, új benzhidrol-származékok és savaddíciós vagy kvaterner ammónium 25 sóik előállítására, e képletben Z etil- vagy vinilcsoportot jelent, és ha Z etilcsoport, akkor R!, és R2 azonosak vagy különbözőek és hidrogénatomot,! halogénatomot, 1—6 30 szénatomszámú egyenes szénláncú telített vagy telítetlen alkilcsoportot, trihalogénmetil-, nitro-, nitrilcsoportot, hidroxil-, hidroxi-(l-6 szénatomszámú)alkilcsoportot, melyek adott eset- 35 ben észterezve vagy éterezve lehetnek, amino-, vagy amino-(l—4 szénatomszámú)alkilcsoportot, melyek adott esetben acilezve lehetnek, 1—6 szénatomszámú alkilaminocsoportot és 40 merkaptocsoportot, mely adott esetben észterezve vagy éterezve lehet, R3, és R4 azonosak vagy különbözőek és hidrogénatomot, halogénatomot, egyenes vagy elágazóláncú 1—6 szénatomszámú 45 telítetlen vagy telített alkil-, legfeljebb 7 szénatomszámú cikloalkilcsoportot, aril-(l—4 szénatomszámú)alkilcsoportot, fenilcsoportot, trihalogénmetil-, nitro-, nitrilcsoportot, hidroxil-, hidr- 50 oxi-( 1 -6 szénatomszámú)alkilcsoportot, melyek adott esetben észterezve vagy éterezve lehetnek, karboxilcsoportot, mely adott esetben észterezve lehet, aminocsoportot, amino(l-4 55 szénatomszámú)alkilcsoportot, melyek adott esetben acilezve lehetnek, 1—6 szénatomszámú alkilamino-csoportot vagy 1-6 szénatomszámú dialkilamino-csoportot, mely a szomszédos rút- 60 rogénatommal együtt adott esetben oxigén vagy további nitrogénatomon Rí és Rj keresztül legfeljebb 8 tagszámú gyűrűt alkothat, 1—4 szénatomszámú alkilamino-(l—4 szénatomszámú)alkilcso- 65 portot, vagy 1—4 szénatomszámú dialküamino-(l—4 szénatomszámú)alkilcsoportot, mely a szomszédos nitrogénatommal együtt adott esetben oxigén vagy további nitrogénatomon keresztül legfeljebb 8 tagszámú gyűrűt alkothat, merkaptocsoportot, mely adott esetben észterezve vagy éterezve lehet, halogénatomot, 1—6 szénatomszámú egyenes vagy elágazóláncú, telítettvagy telítetlen alkil-, legfeljebb 7 szénatomszámú cikloalkilcsoportot, aril-(l—4 szénatomszámú)alkilcsoportot, fenilcsoportot, trihalogénmetil-, nitro-, nitrilcsoportot, hidroxil-, hidroxi-(l—6 szénatomszámú)alkilcsoportot, melyek adott esetben észterezve vagy éterezve lehetnek, karboxilcsoportot, mely adott esetben észterezve lehet, aminocsoportot, amino-(l—4 szénatomszámú)alkilcsoportot, melyek adott esetben acilezve lehetnek, 1-6 szénatomszámú alkil-amino-csoportot, vagy 1—6 szénatomszámú dialkil-amino-csoportot, mely a szomszédos nitrogénatommal együtt adott esetben oxigén vagy további nitrogénatomon keresztül legfeljebb 8 tagszámú gyűrűt alkothat, 1—4 szénatomszámú alkilamino-(l—4 szénatomszámú)alkilcsoportot, vagy 1—4 szénatomszámú dialkilamino-(l—4 szénatomszámú)alkilcsoportot, mely a szomszédos nitrogénatommal együtt adott esetben oxigén vagy további nitrogénatomon keresztül legfeljebb 8 tagszámú gyűrűt alkothat, merkaptocsoportot, mely adott esetben észterezve vagy éterezve lehet, jelentenek, azzal a megkötéssel, hogy ha R!, R2, R3 és R4 azonos és metilcsöportot jelent és Rs jelentése alkilcsoportot, ez az alkilcsoport legalább 2-szénatomos, vagy ha Rí, R2 , R3 és R4 hidrogénatomot jelentenek, akkor Rs a 2- vagy 4-helyzetű amino-, vagy dimetil-amino-, a 2-helyzetű 1 -pirrolidinil-metil-csoporttól, a 4-helyzetű brómatomtól, vagy metil- vagy metoxicsoporttól eltérő szubsztituens, vagy ha Rí, R2 és R 3 hidrogénatomot jelentenek, akkor R4 és R 5 a 2,4-, illetve 3,4-helyzetű dimetoxicsoporttól eltérő szubsztituens, vagy ha Rj és R2 hidrogénatomot jelentenek, akkor R3 , R4 és Rs a 2,4,5-, illetve 2,4,6-helyzetű trimetoxi-, a 4-metoxi-3,5-dimetil-, és a 2-amino-3,5-dibrómcsoporttól eltérő szubsztituens, vagy ha Z jelentése vinilcsoport, akkor azonosak vagy különbözőek és hidrogénatomot, halogénatomot, 1-6 szénatomszámú egyenes szénláncú telített vagy telítetlen alkilcsoportot, tri-
