168432. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-helyzetben szubszt új benzhidrol származékok előállítására
168432 27 28 halogénmetil-, nitro-, nitrilcsoportot, hidroxil-, hidroxi-(l-6 szénatomszámú)alkilcsoportot, melyek adott esetben észterezve vagy éterezve lehetnek, amino-, vagy amino-(l-4 szénatomszámú)alkilcsoportot, melyek adott esetben acilezve lehetnek, 1—6 szénatomszámú alkil-amino-csoportot és merkaptocsoportot, mely adott esetben észterezve vagy éterezve lehet, R3 , R4 és R s azonosak vagy különbözőek lehetnek és hidrogénatomot, vagy halogénatomot, egyenes vagy elágazóláncú, 1—6 szénatomszámú telítetlen vagy telített alkil-, legfeljebb 7 szénatomszámú ákloalkilcsoportot, aril-(l-4 szénatomszámú)alkil-, -fenilcsoportot, trihalogénmetil-, nitro-, nitrilcsoportot, hidroxil-, hidroxi-(l—6 szénatomszámú)alkilcsoportot, melyek adott esetben észterezve vagy éterezve lehetnek, karboxilcsoportot, mely adott esetben észterezve lehet, aminocsoportot, amino-(l —4 szénatomszámú)alkilcsoportot, melyek adott esetben acilezve lehetnek, 1—6 .szénatomszámú alkil-amino-csoportot vagy 1—6 szénatomszámú dialkil-amino-csoportot, mely a szomszédos nitrogénatommal együtt adott esetben oxigén vagy további nitrogénatomon keresztül legfeljebb 8 tagszámú gyűrűt alkothat, 1—4 szénatomszámú alkilamino - (1 - 4 szénatomszámú)alkilcsoportot, vagy 1 —4 szénatomszámú dialkilamino(1-4 szénatomszámú)alkilcsoportot, mely a szomszédos nitrogénatommal együtt adott esetben oxigén vagy további nitrogénatomon keresztül legfeljebb 8 tagszámú gyűrűt alkothat, merkaptocsoportot, mely adott esetben észterezve vagy éterezve lehet, jelentenek, azzal a megkötéssel, hogy ha Rí, R2, és R 3 és R4 hidrogénatomot jelentenek, Rs hidrogénatomtól és a 4. helyzetű metücsoporttól eltérő szubsztituens azzal jellemezve, hogy a) valamely II. általános képletű benzofenont — e képletben Rí, R2, R 3 , R 4 és R 5 jelentése a fentiekkel megegyezik — etil- vagy vinilcsoportot tartalmazó valamely szerves fémvegyülettel, előnyösen etil- vagy vinil-magnézium-halogeniddel reagáltatunk, vagy b) oly I. általános képletű vegyületek előállítására, 5 ahol Z jelentése etilcsoport, valamely III. általános képletű propiofenont - e képletben Rl5 R 2 , R 3 , R4 és Rs jelentése a fentiekkel megegyezik -fenil-magnézium-halogeniddel reagáltatunk, vagy c) oly I. általános képletű vegyületek előállítására, 10 ahol Z jelentése etilcsoport, valamely IV. általános képletű Grignard-vegyületet — e képletben Rt , R 2 , R3 , R4 és R5 jelentése a fentiekkel megegyezik -és X jelentése halogénatom — propiofenonnal reagáltatunk, vagy 15 d) valamely VI. általános képletű vegyületet — e képletben Rí, R2, R 3 , R 4 és R 5 jelentése a fentiekkel megegyezik - redukálunk, vagy e) valamely I általános képletű vegyületet — e képletben Rí, R2, R 3 , R 4 és R 5 és Z jelentése a 20 fentiekkel megegyezik — kívánt esetben valamely más, az I. általános képlettel jellemezhető, vegyületté alakítunk, és adott esetben az a—e) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott terméket savaddíciós vagy kvaterner 25 ammónium sóvá alakítjuk, vagy ha a terméket savaddíciós sója alakjában kapjuk, kívánt esetben a megfelelő bázissá alakítjuk és/vagy a szabad bázis savaddíciós vagy kvaterner ammónium sóját képezzük. 2. Az 1. igénypont a—e) eljárásváltozata szerinti 30 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószeres közegben végezzük. 3. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalizátor, előnyösen Raney-nikkel, adott 35 esetben hordozóra felvitt platina, palládium, ruténium jelenlétében molekuláris hidrogén bevezetése mellett végezzük. 4. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 40 redukciót katalizátor, előnyösen Raney-nikkel, adott esetben hordozóra felvitt palládium jelenlétében valamely hidrogén donátorral, előnyösen ciklohexénnel végezzük. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljá-45 rás továbbfejlesztése I. általános képletű vegyületet — e képletben Z, Rj, R2 , R 3 , R 4 * és R 5 jelentése a fentiekkel megegyezik - hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítményekben 50 használatos hordozó, hígító és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. (1 lapon 6 képlet) 14 A kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-2229 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
