168175. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-illetve 7-alfa(2-oxo-imidazolidin-1-il)- tiokarbonil-amino-acetamido- penám- illetve -cefém-karbonsav-származékok, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

7 168175 8 Lactobacteriaceae, így Streptococcus-ok, például Streptococcus pyogenes, a-, illetve 0-hemolizáló Streptococcus-ok, nem 7-hemolizáló Streptococcus-ok, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis (Enterococcus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus lactis, Streptococcus equi, Streptococcus anaerobis és Diplococcus pneumoniae (Pneumococcus), Neisseriaceae, így Neisseriák, például Neisseria gonorrhoeae (Gonococcus), Neisseria meningitidis (Meningococcus), Neisseria catarrhalis és Neisseria flava, Corynebacteriaceae, így Coryne-baktériumok, például Corynebacterium diphteriae, Corynebacterium pyogenes, Corynebacterium diphteroides, Corynebacterium acnes, Corynebacterium parvum, Corynebacterium bovis, Corynebacterium renale, Corynebacterium ovis, Corynebacterium muriseptiçum, Listeria-baktériumok, így Listeria monocytogenes, Erysipelotrix-baktériumok, például Kurthia zopfii. Mycobacteriaceae, például mikózisok kórokozói, így Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, az un. nem tipikus Mykobaktériumok az I., IL, III. és IV. Runyon-csoportból, Mycobacterium leprae, Enterobacteriaceae, így Escherichia-baktériumok a Colicsoportból: Escherichia coli. Enterobacter-baktériumok, például Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella-baktériumok, így Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae, Erwiniae, így Erwinia spec, Serratia, például Serratia marcescens, Proteae-baktériumok, például Proteus vulgaris, Proteus morganii, Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia, így Providencia sp., Salmonellabaktériumok, például Salmonella paratyphi A és B, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Salmonella cholerae suis, Salmonella typhimurium, Shigella-baktériumok, így Shigella dysenteriae, Shigella ambigua, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei. Pseudomonadaceae, így Pseudomonas-baktérimok, például Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas pseudomallei, Aeromonas-baktériumok, így Aeromonas liquefaciens, Aeromonas hydrophila, Spirillaceae, így Vibrio-baktériumok, például Vibrio cholerae, Vibrio proteus, Vibrio Fetus, Spirülum-baktériumok, így Spirillum minus, Parvobacteriaceae vagy Brucellaceae, így Pasteurella-baktériumok, például Pasteruella multocida, Pasteurella pestis (Yersinia), Pasteurella pseudotuberculosis, Pasteurella tularensis, Brucella, abortus, Brucella melitensis, Brucella suis, Haemophilus-baktériumok, így Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus suis, Haemophilus canis, Haemophilus aegypticus, Bordetella-baktériumok, például Bordetella pertussis, Bordetella bronchiseptica, Moraxella-baktériumok, például Moraxella lacunata, Bacterioidaceae, így Bacteroides-baktériumok, például Bacteroides fragilis, Bacteroides serpens, Fusiformae-baktériumok, így Fusobacterium fusiformae, Sphaerophorus-baktériumok, így Sphaerophorus necrophorus, Sphaerophorus neuroticus, Sphaerophorus pyogenes. Bacillaceae, így az aerób spóraképzők, például Bacillus anthracis, (Bacillus subtilis, Bacillus cereus), anaerob spóraképző-kloztridiák, például Clostridium perfrigens, Clostridium septicum, Clostridium 5 oedematiens, Clostridium histolyticum, Clostridium tetani, Clostridium botulinum, Spirochaetaceae, így Borrelia-baktériumok, például Borrelia recurrentia, Borrelia vincentii, Treponema-baktériumok, például Treponema pallidum, Treponema pertinue, Tre-10 ponema carateum, Leptospira-baktériumok, Leptospria interrogans, Leptospira icterrohaemorrhagiae, Leptospira canicola, Leptospira grippotyphosa, Leptospira pomona, Leptospira mitis, Leptospira bovis. 15 Mikoplaszmák, így Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma suis pneumoniae, Mycoplasma gallisepticum, Mycoplasma hyorhinis. 20 A fenti felsorolás csak tájékoztató, de nem korlátozó jellegű. A találmány továbbá a hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik. 25 A dózisegységekben kikészített gyógyszerkészítmények szintén a találmányhoz tartoznak. Ez azt jelent, hogy az egyes tabletták, drazsék, pirulák, kúpok vagy ampullák hatóanyagtartalma az 30 egyszeri dózis egy tört részét vagy többszörösét képezi. Az adagolási egység például az egyszeri dózist, vagy annak kétszeresét, háromszorosát, négyszeresét, vagy pedig az egyszeri dózis felét, harmadát vagy negyedét tartalmazhatja. Az ada-35 golási egység előnyösen azt a hatóanyagmennyiséget tartalmazza, amely egy beadás alkalmából alkalmazható, ami többnyire a napi dózis, annak fele, egyharmada vagy egynegyede. A hatóanyagok kikészítéséhez nemtoxikus, kö-40 zömbös, farmakológiailag alkalmas hordozóanyagokat, így szilárd halmazállapotú, pasztaszerű vagy folyékony hígítószereket töltőanyagokat és' segédanyagokat használhatunk. A gyógyászati készítmények előnyben részesített 45 formái főleg a tabletták, kapszulák, pirulák, granula, kúpok, oldatok, szuszpenziók és emulziók, paszták, kenőcsök, gélek, krémek, porok és spray-készítmények. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és 50 granula a hatóanyag(ok)on kívül még a szokásos adalékanyagokat tartalmazhatják. Ide tartoznak például a hordozóanyagok, így keményítő, tejcukor, nádcukor, glükóz, mannit és kovasav, kötőanyagok, például karboximentilcellulóz, alginátok, zselatin, 55 polivinilpirrolidon, nedvességtartó anyagok, így a glicerin, felszívódást elősegítő anyagok, például agar, kalciumkarbonát és nátriumhidrogénkarbonát, az oldódást késleltető anyagok, így paraffin, és felszívódást gyorsító anyagok, például kvaterner 60 ammónium-vegyületek, továbbá nedvesítoszerek, így acetilalkohol, glicerinmonosztearát, adszorbensek, például kaolin és bentonit, csúsztatószerek, így talkum, kalcium- és magnéziumsztearát és szilárd halmazállapotú polietilénglikolok, valamint a fel-65 sorolt anyagok keveréke. 4