168147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-(2-imidazolin-2-il-amino)-indazolok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. IV. 02. (WA-296) Svájci elsőbbsége: 1973. IV. 05. (4916/73) Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1977.1. 31. 168147 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/00 Feltaláló: Neumann Peter vegyész, Bern, Svájc Tulajdonos: Wander A. G., Bern, Svájc Eljárás új 4-(2-imidazolin-2-il-amino)-indazolok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 4-(2-imidazolin-2-il-amino)-indazolok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R] hidrogénatomot vagy 1 -3 szénatomos alkil- 5 csoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy . 1—3 szénatomos alkil- vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot és A dimetiléncsoportot jelent. Az I általános képletben a halogénatom előnyösen klór- vagy brómatom. Az alkilcsoport például metil-, etil-, n-propil- vagy izopropilcsoport lehet. Az alkoxicsoport alkilrésze ugyanezekből állhat. Az I általános képletű vegyületek az la általános képletű tautomer alakban is létezhetnek. Ebben a képletben A, Rb R 2 és R 3 a fenti jelentésűek. Noha az la általános képletű vegyületek is a találmány keretébe tartoznak, gyakorlati okokból az I és la általános képletű vegyületeket az I általános képletben foglaljuk össze. A technika állását a találmány szerinti eljárás vonatkozásában a 68 511 számú német demokratikus köztársasági szabadalmi leírás képviseli. Abban vérnyomáscsökkentő hatású 2-(halogénfenilamino)-2-imidazolin-származékok előállítása van leírva. Ismeretes, hogy ezeknek az ismert vegyüle-20 25 teknek ugyan erős vérnyomáscsökkentő hatása van, de azonfelül erősen csillapító hatásúak is, A találmány szerinti vegyületeknek ezzel szemben erősebb vérnyomáscsökkentő hatás mellett nincs hátrányos csillapító hatása. A találmány értelmében az I általános képletű vegyületek a következő eljárásváltozatok szerint állíthatók elő: 10 a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben RÍ , R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és R 4 lehasítható csoportot, előnyösen nitramino- vagy -OR5, -SRS vagy -NHR 5 általános képletű csoportot jelent, ahol R5 jelentése hidrogénatom 15 vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport —, illetve annak savaddíciós sóját egy III általános képletű vegyülettel, illetve annak monosavaddíciós sójával reagáltatjuk - ebben a képletben A a fenti jelentésű —, vagy b) egy V általános képletű vegyületben - ebben a képletben R1; R 2 , R 3 és A a fenti jelentésűek, és Y oxigén- vagy kénatomot jelent - gyűrűzárást végzünk, vagy c) egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2 és R 3 a fenti jelentésűek - egy III általános képletű vegyülettel, illetve annak monosavaddíciós sójával reagáltatunk -ebben a 30 képletben A a fenti jelentésű -. 168147
