168129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(halogén-4-bifenilil) -vajsav-származékok előállítására
49 ebben a képletben R3 és R4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj halogénatomot és B alkoxicsoportot jelent, vagy egy megfelelő savhalogenidet, egy primer vagy szekunder aminnal magasabb hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. I. 5.) 6. Az 1. igénypont szerinti u) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt és B az 1. igénypont tárgyi körében megadott azzal jellemezve, hogy egy Ha általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rx és Hal halogénatomot jelentenek — egy XV általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R7 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent — vízmentes iners oldószerben melegítve reagáltatunk, majd a kapott XVI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rx halogénatomot jelent, és R 7 a fenti jelentésű - erős bázissal melegítjük, és az adott esetben keletkezett racemátot kívánt esetben optikailag aktív segédbázisokkal alkotott sójának frakcionált kristályosításával két optikailag aktív enantiomerre választjuk szét, és kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rx halogénatomot és B alkoxicsoportot jelent, olyan I általános képletű vegyületté szappanosítunk el, amelynek képletében Rt halogénatomot és B hidroxilcsoportot jelent, és kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí halogénatomot és B hidroxilcsoportot jelent, ismert módon észterré vagy szervetlen vagy szerves bázissal sóvá alakítunk, vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí halogénatomot és B -N. általános képletű csoportot jelent -ebben a képletben R3 és R4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R! halogénatomot és B alkoxicsoportot jelent, vagy egy megfelelő savhalogenidet, egy primer vagy szerkunder aminnal magasabb hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. II. 28.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 1,1-dihalogén-etilénként 1,1-diklór-etilént használunk, és bór-trifluoridot tartalmazó kénsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. VIII. 17.) 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy a 2. igénypont szerinti b) eljrásáváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan aktivált hidrogénnel oldószerben 0 és 100°C között és 1—100 att. hidrogénnyomáson végezzük. (Elsőbbsége: 1972. VIII. 17.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként platinaoxidot vagy Raney-nikkelt használunk. (Elsőbbsége: 1972. VIII. 17.) 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében B hidroxilcsoportot és Rí halogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a redukciót hidrogén-jodiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 17.) 50 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens hidrogénnel végezzük. (Elsőbbsége: 1972. VIII. 17.) 5 12. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan aktivált hidrogénnel oldószerben 0 és 100 °C között és 1-100 att. hidrogéngáz nyomáson végezzük. (Elsőbbsége: 1972. VIII. 17.) 10 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként platinaoxidot vagy Raney-nikkelt használunk. (Elsőbbsége: 1972. VIII. 17.) 15 14. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében B hidroxilcsoportot és Rí halogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a redukciót hidrogén-jodiddal végez-20 zük. (Elsőbbsége: 1972. VIII. 17.) 15. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat vagy a 3. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IIa általános képletű halogenidet — ebben a képletben Rt és Hal halogén-25 atomot jelentenek — a malonsavészter sójával oldószerben reagáltatjuk, és oldószerként kevés szénatomos alkoholt vagy szénsavésztert használunk. (Elsőbbsége: 1972. XII. 18.) 16. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat vagy 30 a 3. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a malonsavészter elszappanosítását lúgosán végezzük, és a megsavanyítással felszabadított maionsavat olvadáspontja fölé körülbelül 10-20 C°-kal való melegítéssel vagy 130-140 35 C°-ra való melegítéssel magas forráspontú oldószerben dekarboxilezzük.(Elsőbbsége: 1972. XII. 18.) 17. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat vagy a 3. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállí-40 tására, amelyek képletében B 1—4 szénatomos alkoxicsoportot és R! halogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egylV általános képletű vegyületet -ebben a képletben Rs 1-4 szénatomos alkilcsoportot és Rí halogénatomot jelent — víztartalmú dimétil-szufoxid-45 ban vagy dimetil-formamidban nátrium-cianid jelenlétében 130-190 C°C-ra való melegítéssel dekarbalkoxilezzük. (Elsőbbsége: 1972. XII. 18.) 18. Az 1. igénypont szerinti f)-i) eljrásváltozatok és a 4. igénypont szerinti a)-d) eljárásváltozatok 50 bármelyikének foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az elszappanosítási poláris oldószerben végezzük, és bázisként tömény vizes vagy alkoholos alkálifém-hidroxidot, illetve savként vizes ásványi savat használunk. (Elsőbbsége: 1973. V. 3.) 55 19. Az 1. igénypont szerinti h) eljárásváltozat vagy a 4. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy Vd általános képletű nitrilt - ebben a képletben Rí halogénatomot jelent - hidrogén-jodiddal melegítés közben poláris 60 oldószerben reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. V. 3.) 20. Az 1. igénypont szerinti i) eljárásváltozat vagy a 4. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek 65 előállítására, amelyek képletében B szabad aminocso-25
