168129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(halogén-4-bifenilil) -vajsav-származékok előállítására
51 168129 52 portot és Ri halogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű nitrilt magasabb hőmérsékleten polifoszforsawal kezelünk. (Elsőbbsége: 1973. V. 3.) 21. Az 1. igénypont szerinti j) eljárásváltozat fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy az oxidációt egy alkálifém-permanganáttal semleges vagy lúgos közegben -^10 és +80 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. VIII. 15.) 22. Az 1. igénypont szerinti n) eljárásváltozat fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy az ecetsav-terc-alkilészter enolátját in situ ecetsav-terc-alkilészterekből az alkáli-amidokból tetrahidrofuránban —78 C°-on, illetve-lítium-amidból és ecetsav-terc-alkilészterből cseppfolyós ammóniában állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1973. VIII. 15.) 23. Az 1. igénypont szerinti p) eljárásváltozat fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrolízist tömény ásványi savak jégecet jelenlétében való alkalmazásával végezzük. (Elsőbbsége: 1973. VIII. 15.) 24. Az 1. igénypont szerinti p) eljárásváltozat fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan X általános képletű vegyületet, amelynek képletében =C S—R8 ,/: •S—CH 2\ ;=C' 'CH2 -R9 ..' ^s—cur 10 15 20 25 30 képletű csoportot és Rj halogénatomot jelent, gyenge savval hidrolizálunk, majd az így kapott XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj halogenato- 35 mot jelent - nátrium-hidroxiddal az I általános képletű karbonsav sójává alakítjuk. (Elsőbbsége : 1973. VIII. 15.) 25. Az 1. igénypont szerinti r) eljárásváltozat fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy a XII általános képletű vegyület kéntelenítését — ebben a képletben Rí halogénatomot és R6 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent - ezüstsókkal vagy finoman eloszlatott nikkellel vagy nikkeloxiddal kevés szénatomos alkohol oldószerben az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1973. VIII. 15.) 26. Az 1. igénypont szerinti s) eljárásváltozat fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy a diazo-40 45 ketonok átrendeződését ezüst (I)-oxiddal katalizáljuk. (Elsőbbsége: 1973. VIII. 15.) 27. Az 1. igénypont szerinti s) eljárásváltozat fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy ezüstbenzoátot trietil-aminban terc-butanol jelenlétében alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. VIII. 15.) 28. Az 1. igénypont szerinti t) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként az acetecetsav észterezésére is alkalmazott karbinolt használjuk. (Elsőbbsége: 1973. I. 5.) 29. Az 1. igénypont szerinti t) eljárásváltozat vagy az 5. vagy a 28. igénypont szerinti eljárás fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy XIV általános képletű 0-oxo-karbonsavésztert - ebben a képletben Rí halogénatomot és R7 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent - katalitikus mennyiségű fémalkoxid jelenlétében vízmentes alkoholban melegítjük, és a keletkező etilacetát és alkohol elegyét ledesztilláljuk. (Elsőbbsége: 1973. I. 5.) 30. Az 1. igénypont szerinti u) eljárásváltozat vagy a 6. igénypont szerinti eljárás fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy Ha általános képletű vegyületet egy XV általános képletű vegyülettel -ebben a képletben R7 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent - 60 és 120°C között reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. II. 28.) 31. Az 1. igénypont szerinti v) eljárásváltozat fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ezüst(I)-oxidot használunk. (Elsőbbsége: 1973. VIII. 15.) 32. Az 1. igénypont szerinti v) eljárásváltozat vagy a 31. igénypont szerinti eljárás fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy az ezüst(I)-oxiddal való oxidációt vizes lúgos oldatban 40 és 100 °C között hatjuk végre. (Elsőbbsége: VIII. 15.) 33. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogánatosítási módja azzal jellemezve, hogy a racemát szétválasztást kininnel végezzük. (Elsőbbsége: 1973. VIII. 15.) 34. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket - ebben a képletben Rj és B az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek optikai antipódjaikat, illetve adott esetben sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. VIII. 17.) 7 db rajz 26 A kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1821 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes Gyöigy igazgató