168119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazolszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VIII. 16. Japáni elsőbbsége: 1972. VIII. 17. (82 574/72.) 1973. IV. 5. (39 354/73.) Közzététel napja: 1975. IX. 27. Megjelent: 1977.1.31. (SU-836) 168119 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 91/38 C 07 d 99/02 Feltalálók: HIBINO Toshihiko vegyész, Takarazuka, SUZUKI Yoshio vegyész, Itami, OKANO Shigeru vegyész, Kawanishi, HARA Yoichi vegyész, Toyonaka, SATO Etsuro vegyész, Takarazuka, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, Limited, Osaka, Japán Eljárás új tiazolszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új tiazolszármazékok és ezek sóinak előállítására, ahol az I általános képletben Rí és R 2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, fenil-, naftil-, naftenilvagy halogénatommal, hidroxil-, ciano-, 1—4 szénatomos alkil-, 1 —4 szénatomos alkoxi- vagy 2—4 szénatomos alkeniloxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, 5 vagy 6 tagú, oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot, vagy ezek kombinációját heteroatomként tartalmazó, adott esetben egy vagy több halogénatommal, ciano-, nitro-, 1-4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált heteroaromás csoport, vagy ezen csoport és egy benzolgyűrű kondenzációjával létrejövő csoport, vagy tíenilcsoport, mely adott esetben valamely II általános képletű csoporttal - ahol Y jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 2-4 szénatomos alkeniloxi- vagy hidrazinilcsoport — vagy egy III általános képletű csoporttal - ahol Rs és R 6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy együttesen a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt 5 vagy 6-tagú, adott esetben további oxigénatomot gyűrűtagként tartalmazó heteroaromás csoportot alkot - lehet szubsztituálva, és ahol R3 és R 4 külön-külön hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport. A fent megadott kis szénatomszámú alkilcsoport 1—4 szénatomos alkilcsoport (például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butilvagy t-butil-csoport), előnyösen metil-, etil-, izopropil- vagy t-butil-csoport. Az 5 vagy 6 szénatomos, oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot, vagy ezek kombinációját tartalmazó gyűrű , vagy ezen gyűrűk és benzolgyűrű kondenzációjával keletkező gyűrű, előnyösen furil-, tienil-, pirrolil-, tiazolil-, izotiazolil-, imidazolil-, pirazolil-, oxazolil-, izoxazolil-, piridil-, pirimidinil-, pirazinil-, benztienil-, benzimidazolil-, indolil- vagy kinolilcsoport, előnyösebben furil-, tienil-, tiazolil-, pirrolilvagy piridilcsoport. A találmány tárgya továbbá eljárás legalább egy I általános képletű, ahol R1 , R 2 , R 3 és R 4 az előzőekben megadott jelentésű, tiazolszármazék hatásos mennyiségét és gyógyászati szempontból elfogadható hordozóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított I általános képletű, ahol R1 , R 2 , R 3 és R 4 az előzőekben megadott jelentésű, tiazolszármazékok gyógyászati szempontból igen' értékes tulajdonságokkal rendelkeznek. Hatásuk a' j3-adrenerg receptorok gátlásában nyilvánul meg, és a szívbetegségek, például az arritmia, a szívkoszorú-érmegbetegedések stb. megelőzésére és gyógyítására használhatók. A fenti hatások bizonyítására a találmány szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületek, ahol 30 R1, R 2 , R 3 és R 4 az előzőekben megadott jelenté-10 15 20 25 168119 1
