168064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-izoindol-származékok előállítására
17 168064 18 2-(m-etoxi-fenü)-5H-s-triazolo[5,l-a]izoindol 35 mg benzil-alkohol 100 mg ricinusolaj ad 2 ml 60. példa Kapszulát készítünk az alábbi összetevőkből: 3-fenil-5H-s-triazolo[5,l-a] izoindol 50 mg talkum 5 mg nátrium-karboxi-metil-cellulóz 5 mg keményítő ad 150 mg 61. példa Perorális alkalmazás céljára 100 ml oldatot készítünk az alábbi összetevőkből: 2-(p-klór-fenil)-5H-s-triazolo[5,l-a]izoindol hidroxi-etil-cellulóz szacharin ad víz 800 mg 0,5 mg 17 mg 100 ml Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű s-triazolo[5,l-a]izoindol-származékok előállítására, mely képletben R jelentése hidrogénatom, amino-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, 1-6 szénatomos alifás acüamino-, di(l—6 szénatomos alifás)-acilamino-, benzoilamino-, ureido-, tioureido-, karbetoxitioureido-, benzoil-tioureido-, szulfhidril-, rövidszénláncú alkil-, fenil-, piridil-, metil-piridil-, dimetil-piridil- vagy 1—3, egymástól független helyettesítőt tartalmazó fenilcsoport, ahol a helyettesítők bármelyike rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkenil-oxi, rövidszénláncú alkinil-oxi-, metiléndioxi-, trifluormetil-, hidroxi-, benziloxi-, karboximetoxi-, karb-(rövidszénláncú)-alkoxi-metoxi-, amino-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, 1—6 szénatomos alifás acüamino- vagy nitrocsoport vagy halogénatom lehet, és R.! és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy klóratomot vagy rövidszénláncú alkoxicsoport jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Rt és R 2 a tárgyi körben megadott, és R jelentése ugyancsak a tárgyi körben megadott, de ureido-, tioureido-, helyettesített tioureido-, helyettesített amino-, hidroxifenil-, aminofenü-, (karboxi-metoxi)-fenil-, 1-6 szénatomos alifás acüamino-fenil- vagy rövidszénláncú alkilamino-fenilcsoporttól eltérő jelentésű, valamely II általános képletű N-amino-ftálimidint vagy annak valamely sóját, amelyben az Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, 60-160 °C hőmérsékleten, adott esetben egy savas katalizátor jelenlétében egy R-Z általános képletű vegyülettel - ahol R jelentése a jelen eljárásváltozatban megadott és Z jelentése cianocsoport, vagy (a) vagy (b) képletű csoport, ahol R3 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - reagáltatunk, majd egy így kapott III általános képletű vegyületet, amelyben R! és R2 a tárgyi körben, R pedig a jelen eljárásváltozatban megadott, szerves oldószerben, erős bázikus katalizátor jelenlétében visszafolyatás közben melegítve ciklizálunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállításá-5 ra, mely képletben R jelentése fenilcsoport vagy 1 -3, egymástól független helyettesítőt hordozó fenilcsoport, ahol a helyettesítők bármelyike rövidszénláncú alku-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkeniloxi- vagy alkinil-oxi-, metilén-dioxi-, trifluormetil-, 10 benziloxi-, nitrocsoport vagy halogénatom lehet, és Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy klóratomot, vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent, valamely IV általános képletű vegyületet, amelyben R, R! és R2 jelentése megegyezik a jelen 15 eljárásváltozatban meghatározottal, egy rövidszénláncú alkanolban, egy erős bázis jelenlétében ciklizálunk, és a keletkezett I általános képletű vegyületet oldószeres extrakcióval elválasztjuk V általános képletű izomerjétől, 20 és kívánt esetben az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében RÍ és R2 a tárgyi körben megadott, és R jelentése benzoilamino-, 1—6 szénatomos alifás acüamino-, di-(l—6 szénatomos alifás acüamino-, rövidszénláncú alkilamino-, 25 di-(rövidszénláncú)-alküamino-, tioureido-, karbetoxitioureido-, benzoil-tioureido- vagy ureidocsoport, egy olyan keletkezett I általános képletű vegyületet, mely képletében R jelentése aminocsoport, és Rt és R2 a tárgyi körben megadott, előnyösen egy savhalogenid-30 del vagy savanhidriddel reagáltatva acilezünk, majd kívánt esetben egy így kapott, acüamino-származékot egy alkáhfém-alumíniumhidriddel redukálunk, vagy kívánt esetben egy kapott aminovegyület és egy rövidszénláncú alifás aldehid elegyét katalitikusan 35 hidrogénezzük, vagy kívánt esetben egy kapott aminovegyületet karbetoxi- vagy benzoil-izotiocianáttal reagáltatunk, majd kívánt esetben egy így keletkezett karbetoxi- tioureido- vagy benzoü-tioureido-származékot hidrolitikusan hasítunk, és kívánt esetben egy így 40 keletkezett tioureidovegyületet hidrogénperoxiddal híg alkalikus közegben deszulfurizálunk, vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rt és R 2 a tárgyi körben megadott és R jelentése amino-fenil-, rövidszénláncú alkilamino-45 fenil-, di-(rövidszénláncú-alküamino-fenil- vagy 1—6 szénatomos alifás acilamino-fenilcsoport, egy olyan I általános képletű vegyületet, ahol R, és R2 a tárgyi körben megadott, és R jelentése nitrofenücsoport, hidrogénezünk, majd kívánt esetben egy kapott ami-50 nofenil-vegyületet egy rövidszénláncú alkilhalogeniddel vagy dialkil-szulfáttal alküezünk, vagy egy megfelelő savhalogeniddel vagy -anhidriddel acüezünk, vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R! és R2 a tárgyi körben megadott, 55 és R jelentése hidroxü-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkenüoxi-, rövidszénláncú alkinüoxi-, karboxi-metoxi- vagy karb-(rövidszénláncú)-alkoxi-metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, ahol R! és R2 a 60 tárgyi körben megadott, és R benziloxifenü-csoport, katalitikus hidrogenolízisnek vetünk alá, majd kívánt esetben egy így kapott hidroxifenil-vegyületet valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszánláncú alkenü-, rövidszénláncú alkinU-halogeniddel-, -tozüáttal vagy 65 -mezüáttal aküezünk, vagy kívánt esetben valamely 9
