168064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-izoindol-származékok előállítására
19 168064 20 a-halogén-ecetsawal vagy annak rövidszénláncú alkuészterével reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. V. 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatositási módja olyan I általános képletű s-triazolo[5,1 -ajizoindol-származékok előállítására, melyek képletében R, és R2 jelentése hidrogénatom, és R jelentése hidrogénatom, amino-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, 1—6 szénatomos alifás acilamino-, di( 1 —6 szénatomos-alifás)-acilamino-, ureido-, tioureido-, karbetoxi-tioureido-, benzoil-tioureido-, szulfhidril-, rövidszénláncú alkil-, fenil-, piridil-, metilpiridil-, dimetilpiridil- vagy egy, két vagy három, egymástól független szubszituenst hordozó fenilcsoport, ahol a helyettesítők bármelyike rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, metiléndioxi-, trifluormetil-, hidroxi-, benziloxi-, amino-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkU-amino-, 1 -6 szénatomos alifás acilamino- vagy nitrocsoport, vagy halogénatom lehet, azzal jellemezve, hogy a) olyan II és R-Z általános képletű vegyületeket használunk, melyekben Ki és R2 jelentése hidrogénatom, és R a tárgyi körben megadott, de ureido-, tioureido-, helyettesített tioureido-, helyettesített amino-, hidroxifenil-, aminofenil-, 1—6 szénatomos alifás acilamino-fenil- vagy rövidszénláncú alkilaminofenilcsoporttól eltérő jelentésű, és Z az 1. igénypontban megadott, vagy b) olyan IV altalános képletű vegyületet ciklizálunk, melyben Rí és R2 jelentése hidrogénatom, és R fenilcsoport, vagy 1-3, egymástól független helyettesítőt hordozó fenilcsoport, ahol a helyettesítők bármelyike rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, metilén-dioxi-,trifluor-metil-, benziloxi-, nitrocsoport vagy halogénatom lehet. (Elsőbbsége: 1973. V. 25.) 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R! és R2 jelentése hidrogénatom, klóratom, vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, és R jelentése hidrogénatom, amino-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncű)- alkilamino-, szulfhidril-, rövidszénláncú alkil-, fenil-, piridil-, dimetil-piridil-, vagy 1-3, egymástól független szubsztituenst tartalmazó fenilcsoport, ahol a helyettesítők bármelyike rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkenil-oxi-, rövidszénláncú alkiniloxi-, metilén-dioxi-, trifluor-metil-, benziloxi-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, nitrocsoport vagy halogénatom lehet, azzal jellemezve, hogy olyan II és R-Z általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Rt és R 2 a tárgyi körben megadott, és R ugyancsak a tárgyi körben megadott, de rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkil-amino- vagy rövidszénláncú alkilamino-fenil-csoporttól eltérő jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. V. 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok fofoganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R, és R2 az 1. igénypontban megadott és R jelentése amino-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilaminovagy 1—6 szénatomos alifás acilamino-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy olyan keletkezett I általános képletű vegyületet, melyben R! és R2 az 1. igénypontban megadott, és R nitrofenil-csoportot jelent, katalitikusan hidrogénezünk, majd kívánt esetben egy így kapott aminofenil-5 vegyületet egy rövidszénláncú alkilhalogeniddel vagy dialkil-szulfáttal reagáltatunk, vagy kívánt esetben egy 1 —6 szénatomos alifás savhalogeniddel vagy -anhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. V. 24.) 10 5. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rx és R 2 az 1. igénypontban megadott, és R hidroxifenil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett I általános képletű 15 vegyületet, mely képletben Rí és R2 az 1. igénypontban megadott és R benziloxi-fenilcsoportot jelent, katalitikus hidrogenolízisnek vetünk alá. (Elsőbbsége: 1974. V. 24.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok fo-20 foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében K\ és R2 az 1. igénypontban megadott, és R jelentése 1 —6 szénatomos alifás acilamino-, di-(l— 6 szénatomos alifás)-acilamino-, benzoilamino-, rövidszénláncú alkilamino-, 25 di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, karbetoxi-tioureido-, benzoil-tioureido-, tioureido- vagy ureidocsoport, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett I általános képletű vegyületet, mely képletben R, és R2 az 1. igénypontban megadott és R jelentése aminocsoport, 30 egy 1—6 szénatomos alifás savhalogeniddel vagy — anhidriddel reagáltatunk, majd kívánt esetben egy így kapott acilamino-származékot egy alkálifém-alumíniumhidriddel redukálunk, vagy kívánt esetben egy kapott aminovegyület és egy rövidszénláncú alifás 35 aldehid elegyét kataliktikusan hidrogénezzük, vagy kívánt esetben egy kapott aminovegyületet karbetoxivagy benzoil-izotiocianáttal reagáltatunk, majd kívánt esetben egy keletkezett karbetoxi- tioureido- vagy benzoil-tioureido-származékot hidrolitikusan hasítunk, 40 és kívánt esetben egy így keletkezett tioureido-vegyületet hidrogénperoxiddal híg alkalikus közegben deszulfurizálunk. (Elsőbbsége: 1974. V. 24.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foga-45 natosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyekben Rt ésR 2 az 1. igénypontban megadott, és R rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkenil-oxi-, rövidszénláncú alkinil-oxi-, karboxi-metoxi-, karb-(rövidszénláncú)-alkoxi-metoxi-csoporttal 50 helyettesített fenilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett I általános képletű vegyületet, melyben Rí és R2 az 1. igénypontban megadott, és R hidroxifenil-csoportot jelent, egy megfelelő rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil- vagy rövidszén-55 láncú alkinilhalogeniddel, -toziláttal vagy meziláttal alkilezünk, illetve egy a-halogén-ecetsawal vagy annak valamely rövidszénláncú alkilészterével reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. V. 24.) 60 8. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(m-metoxí-fenil)- •5H-s-triazolo [5,l-a]izoindol előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-amino-ftálimidint és m-metoxi-benzimidsav-etilésztert, alkalmazunk. 65 (Elsőbbsége: 1974. V. 24.) 10
