168017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-amino-3-cefem-3-ol- 4-karbonsavszármazékok előállítására
69 168017 70 4-helyzetben adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált l-oxo-3-aza-l,4-butilén-csoportot alkot, és R2 hidroxilcsoportot vagy R 2 A éterezett hidroxilcsoportot jelent, ahol R2 A jelentése rövidszénláncú alkoxi-, 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, arilkarbonilmetoxi-, vagy arilmetoxi-csoport, ahol az árucsoport rövidszénláncú alkoxi- és/vagy nitrocsoporttal szubsztituált, metoxicsoport, ahol a metücsoport adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoportokkal poliszubsztituált, vagy egy elektronleadó szubsztituenseket tartalmazó karbociklusos árucsoporttal, vagy egy, gyűrűatomként oxigén- vagy kénatomot is tartalmazó aromás jellegű heterociklusos csoporttal monoszubsztituált, vagy ahol a fenti metücsoport egy policikloalifás szénhidrogéncsoport gyűrűtagja, vagy egy oxa- vagy tiacikloalifás csoportban az oxigén- vagy kénatomhoz képest a-helyzetben álló gyűrűtag, nitrofeniloxi-, nitro-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, polihalogénfeniloxi-, ciánmetoxi-, acilaminometoxicsoport, egy rövidszénláncú alkanoiloximetoxi-csoport, vagy egy szililoxi- vagy sztannüoxicsoport, vagy R2 jelentése egy aciloxicsoport, ahol az acilcsoport valamely említett szerves karbonsav vagy egy szénsavmonoszármazék acilcsoportja, vagy R2 a karbonilcsoporttal együtt adott esetben szubsztituált karbamoÜ- vagy hidrazinokarbonil-csoportot jelent, és R3 jelentése rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, adott esetben szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkanoil- vagy adott esetben szubsztituált benzoilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 7j3-amino-3-cefem-4-karbonsav-származék, vagy valamely sójának 7-helyzetű szabad aminocsoportját, az RiA— OH általános képletű karbonsav - ahol RiA jelentése a fenti -RiA acilcsoportját bevivő acilezőszerrel kezelve acilezzük és kívánt esetben a keletkezett IA általános képletű vegyületet egy másik IA általános képletű vegyületté alakítjuk át, és/vagy kívánt esetben a keletkezett, sóképző csoportot tartalmazó vegyületet sójává, vagy a keletkezett sót szabad vegyületté vagy valamely másik sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan IA általános képletű O-helyettesített 7/3-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav-vegyületek, vagy az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak előállítására, mely képletben RiA jelentése (A) általános képletű acilcsoport, ahol n értéke 0 vagy 1, és ha n értéke 0, R1 jelentése hidrogénatom, vagy egy, adott esetben 1-helyzetben aminocsoporttal, vagy adott esetben só alakjában jelenlevő szulfoamino-csoporttal szubsztituált 5—7 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó cikloalkü-csoport, adott esetben hidroxil-, rövidszénláncú alkoxicsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, naftil- vagy tetrahidronaftilcsoport, adott esetben rövidszénláncú alkil-, fenilcsoporttal és/vagy halogénfenilcsoporttal szubsztituált 4-izoxazolil-csoport, vagy egy, adott esetben halogénatomot tartalmazó rövidszénláncú állatcsoporttal N-szubsztituált aminocsoport; vagy ha n értéke 1, R1 jelentése egy, adott esetben halogénatommal, adott esetben hidroxil-, aciloxi-csoportot és/vagy halogénatomot tartalmazó feniloxi-csoporttal, vagy adott esetben védett amino- és/vagy karboxilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, egy rövid-5 szénláncú alkenilcsoport, egy, adott esetben hidroxilcsoportot, halogénatomot vagy adott esetben hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált feniloxi-csoportot tartalmazó fenilcsoport, egy adott esetben rövidszénláncú alkil-, amino- vagy amino-me-10 tilcsoporttal szubsztituált piridil-, piridini um-, tienil-, 1-imidazolil- vagy 1-tetrazolil-csoport, egy rövidszénláncú alkoxicsoport, egy, adott esetben hidroxilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált feniloxi-csoport, egy rövidszénláncú alkiltio- vagy rövid-15 szénláncú alkenütio-csoport, egy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált feniltio-, 2-imidazoliltio-, l,2,4-triazol-3-iltio-, 1,3,4-triazol-2-iltio-, l,2,4-tiadiazol-3-iltio-, 1,3,4-tiadiazol-l-iltiovagy 5-tetrazoliltio-csoport, halogénatom, karboxil-20 csoport, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, ciano- vagy adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoporttal N-szubsztituált karbamoilcsoport, egy rövidszénláncú alkanoil- vagy benzoilcsoport, vagy azidocsoport, és R11 és R 1 " hidrogénatomot jelent; vagy 25 ha n értéke 1, R1 jelentése adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil- vagy tienil csoport, vagy egy 1,4-ciklohexadienil-csoport, R11 jelentése adott esetben szubsz-30 tituált aminocsoport, azidocsoport, adott esetben só alakjában jelen levő vagy észterezett karboxilcsoport, cianocsoport, szulfocsoport, adott esetben funkcionálisan átalakított hidroxilcsoport, 0-(rövidszénláncú)alkil- vagy 0,Ö'-di-(rövidszénláncú)-alkil-foszfono-cso-35 port vagy halogénatom és R111 hidrogénatomot jelent; vagy ha n értéke 1, R1 ésR 11 egyaránt halogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonilcsoportot jelent, akkor 40 R1H jelentése hidrogénatom; vagy n értéke 1, R1 , R 11 és R 111 egyaránt rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és R^ hidrogénatomot jelent; vagy RíA és Rj 13 együtt egy 2-helyzetben adott esetben 45 szubsztituált fenil- vagy tienilcsoportot tartalmazó és 4-helyzetben adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált l-oxo-3-aza-l,4-butilén-csoportot alkot, és R2 hidroxilcsoportot vagy R 2 A éterezett hidroxil-50 csoportot jelent, ahol R2 A jelentése rövidszénláncú alkoxi-, 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, arilkarbonilmetoxi- vagy arilmetoxi-csoport, ahol az árucsoport rövidszénláncú alkoxi- és/vagy nitrocsoporttal szubsztituált, metoxicsoport, ahol a metücsoport 55 adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoportokkal poliszubsztituált, vagy egy elektronleadó szubsztituenseket tartalmazó karbociklusos árucsoporttal, vagy egy, gyűrűatomként oxigénatomot vagy kénatomot is tartalmazó aromás jellegű 60 heterociklusos csoporttal monoszubsztituált, vagy ahol a fenti metücsoport egy policikloalifás szénhidrogén-csoport gyűrűtagja, vagy egy oxa- vagy tiacikloalifás csoportban az oxigén- vagy kénatomhoz képest a-helyzetben álló gyűrűtag, nitrofenüoxi-, nitröfenil-65 (rövidszénláncú)-alkoxi-, polihalogénfeniloxi-, cián-35
