168017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-amino-3-cefem-3-ol- 4-karbonsavszármazékok előállítására
71 168017 72 metoxi-, acilaminometoxi-csoport, egy rövidszénláncú alkanoiloximetoxi-csoport, vagy egy szililoxi- vagy sztanniloxi-csoport, vagy R2 jelentése egy aciloxi-csoport, ahol az acilcsoport valamely emiitett szerves karbonsav vagy egy 5 szénsavmonoszármazék acilcsoportja, vagy R2 a karbonílcsoporttal együtt adott esetben szubsztituált karbamoil vagy hidrazinokarbonil-csoportot jelent, és R3 jelentése rövidszénláncú alkil-, adott esetben 10 szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkanoil- vagy adott esetben szubsztituált benzoilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 7/3-amino-3-cefem-4-karbonsav-származék - ahol R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott 15 —, vagy valamely sójának 7-helyzetű szabad aminocsoportját az Rt A —OH általános képletű karbonsav — ahol R!A jelentése a fenti - Ri A acilcsoportját bevivő acilezőszerrel kezelve acilezzük, a kapott terméket elkülönítjük és kívánt esetben a keletkezett 20 IA általános képletű vegyületet egy másik IA általános képletű vegyületté alakítjuk át, és/vagy kívánt esetben a keletkezett, sóképző csoportot tartalmazó vegyületet sójává, vagy a keletkezett sót szabad vegyületté, vagy valamely másik sóvá alakítjuk át. 25 (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és R2 hidroxil- 30 csoportot, vagy egy, a karbonílcsoporttal együtt észterezett karboxilcsoportot alkotó éterezett hidroxilcsoportot jelent, ahol az adott esetben az R2 A karboxilvédőcsoporton jelenlevő funkciós csoportok adott esetben védettek. (Elsőbbsége: 1973. június 35 28.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R3 jelentése a 2. igénypontban megadott és R2 hidroxil- 40 csoportot vagy egy, a karbonilcsoporttal együtt észterezett karboxilcsoportot alkotó éterezett hidroxilcsoportot jelent, ahol az adott esetben az R2 A karboxilvédőcsoportot jelenlevő funkciós csoportok adott esetben védettek. (Elsőbbsége: 1973. február 23.) 45 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R3 jelentése a 3. igénypontban megadott és R2 hidroxilcsoportot, vagy egy, a karbonilcsoporttal együtt 50 észterezett karboxilcsoportot alkotó éterezett hidroxilcsoportot jelent, ahol az adott esetben az R2 A karboxü-védőcsoporton jelenlevő funkciós csoportok adott esetben védettek. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 55 8. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R3 jelentése a 4. igénypontban megadott és R2 hidroxilcsoportot, vagy egy, a karbonilcsoporttal együtt 60 észterezett karboxilcsoportot alkotó éterezett hidroxilcsoportot jelent, ahol az adott esetben az R2 A karboxil-védőcsoporton jelenlevő funkciós csoportok adott esetben védettek. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 65 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben R3 az 1., R2 pedig az 5. igénypontban megadott, és ahol az R2 A csoport jelentése adott esetben halogénatomokkal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, például ahelyzetben többszörösen elágazó rövidszénláncú alkoxicsoport, előnyösen terc-butiloxi-csoport, vagy 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen 2,2,2-triklóretoxi-csoport, vagy egy adott esetben szubsztituált l-fenil-(rövidszénláncú):-3lkoxi-, előnyösen sen difenilmetoxi-csoport vagy egy szerves szililoxivagy sztanniloxi-, előnyösen tri-(rövidszénláncú)-alkilszililoxi-, különösen előnyösen trimetilszililoxi-csoport, vagy tri-(rövidszénláncú)-alkilsztanniloxi-, előnyösen tri-n-butilsztannil-oxicsoport. (Elsőbbsége: 1973. február 23.) 10. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben R3 a 2., R 2 pedig a 6. igénypontban megadott, és ahol az R2 A csoport jelentése adott esetben halogénatomokkal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, például a-helyzetben többszörösen elágazó rövidszénláncú alkoxicsoport, előnyösen terc-butiloxi-csoport, vagy 2 halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen 2,2,2-triklóretoxi csoport, vagy egy adott esetben a szubsztituált 1 -fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen difenilmetoxi-csoport, vagy egy szerves szililoxi- vagy sztanniloxi-, előnyösen tri-(rövidszénláncú)-alkilszililoxi-, különösen előnyösen trimetilszililoxi-csoport, vagy tri-(rövidszénláncú)-alkilsztanniloxi-, előnyösen tri-nbutilsztanniloxi-csoport. (Elsőbbsége: 1973. február 23.) 11. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben R3 a 3., R 2 pedig a 7. igénypontban megadott, és ahol az R2 A csoport jelentése adott esetben halogénatomokkal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, például a-helyzetben többszörösen elágazó rövidszénláncú alkoxicsoport, előnyösen terc-butiloxi-csoport, vagy 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen 2,2,2-triklóretoxi-csoport, vagy egy adott esetben szubsztituált 1 -fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi- előnyösen difenilmetoxi-csoport, vagy egy szerves szililoxi- vagy sztanniloxi-, előnyösen tri-(rövidszénláncú)-alkilszililoxi-, különösen előnyösen trimetilszililoxi-csoport, vagy tri-(rövidszénláncú)-alkilsztanniloxi-, előnyösen tri-nbutilsztanniloxi-csoport. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 12. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben R3 a 4., R 2 pedig a 8. igénypontban megadott, és ahol az R2 A csoport jelentése adott esetben halogénatomokkal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, például a-helyzetben többszörösen elágazó rövidszénláncú alkoxicsoport, előnyösen terc-butiloxi-csoport, vagy 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen 2,2,2-triklóretoxi-csoport, vagy egy, adott esetben szubsztituált l-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen difenilmetoxi-csoport, vagy egy szerves szililoxi- vagy sztanniloxi-, előnyösen tri-(rövidszénláncú)-alkilszililoxi-, különösen előnyösen trimetilszililoxi-csoport, vagy tri-36
