167971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált benzilaminok előállítására
167971 69 70 amelyek képletében R, hidrogénatomot jelent, és R2 , R3 , R 4 és R s a reakcióképes hidrogénatomot tartalmazó csoportok kivételével a fenti jelentésűek, acilezzük, és/vagy az így kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savak 1, 2 vagy 3 egyenértékével átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. április 13.) 3. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált benzilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető addíciós sóik előállítására - ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy acetil- vagy butirilcsoportot, R2 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, R3 fluoratomot vagy metil-, trifluormetil-, karboxil-, 2—4 szénatomos karbalkoxi- vagy —CH2 -CR 6 R 7 általános képletű aminometilcsoportot jelent, ahol R6 és R 7 metilcsoportot vagy a nitrogénatommal együtt pirrolidin-, piperidin- vagy morfolingyűrűt alkotnak, R4 és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot, metil-, etil-, ciklohexil-, hidroxiciklohexil-, benzilvagy adott esetben egy vagy két hidroxilcsoporttal szubsztituált 4 szénatomos elágazó láncú alkilcsoportot jelentenek, vagy a nitrogénatommá együtt pirrolidin-, piperidin-, hexametilénimin-, morfolingyűrűt alkotnak — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek, R 3 a —CH2 - X általános képletű csoportot képviseli, vagy jelentése azonos fenti R3 jelentésével, és X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R4 és Rs a fenti jelentésűek —, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 klór- vagy brómatomot jelent, R,, R'3 , R4 és R 5 fenti jelentésűek — egy IV általános képletű vegyületet klórozunk vagy brómozunk - az utóbbi képletben Rt és R 3 a már megadott jelentésűek, és R4 és R5 az R4, illetve R 5 számára már megadott jelentésűek —, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí és/vagy R4 hidrogénatomot jelentenek, és R2, R 3 és R 5 a fenti jelentésűek, egy V általános képletű vegyület egyik vagy mindkét védőcsoportját leszakítjuk — az utóbbi képletben R2, R3 és R 5 a fenti jelentésűek, Y x aminocsoportot védő, hidrolízissel vagy hidrogenolízissel leszakítható csoportot jelent, vagy az Rx -re fent megadott jelentésű, és Y2 aminocsoportot védő, hidrolízissel leszakítható csoportot jelent, vagy az R4 -re fent megadott jelentésű, azonban Yt és Y 2 közül legalább az egyiknek védőcsoportnak kell lennie —, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 karboxilcsoportot és R! hidrogénatomot jelent, és R2 , R4 és R 5 a fenti jelentésűek, egy VII általános képletű vegyületet hidrolizálunk — az utóbbi képletben Rj, R2, R 4 és R5 a fenti jelentésűek, és A ciano-, karbetoxi- vagy karbamoilcsoportot jelent —, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt hidrogénatomot jelent, és R 2 , R3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, egy VIII általános képletű vegyületet redukálunk — ebben a képletben R2 , R 3 , R 4 és R 5 a karboxil- és a karbalkoxi-csoport kivételével a már megadott jelentésűek —, és kívánt esetben az a)—e) eljárásváltozatok bármelyike szerint 5 kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelyek képletében R, hidrogénatomot jelent, és R2, R 3 , R 4 és R5 a reakcióképes hidrogénatomot tartalmazó csoportok kivételével a fenti jelentésűek, acilezzük, és/vagy 10 az így kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savak egy, két vagy három egyenértékével átalakítjuk fiziológiailag elvisel. hető savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1974. január 23.) 15 4. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált benzilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alka-20 noil-vagy klórbenzoilcsoportot, R2 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, R3 fluoratomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, trifluormetil-, ciano-, karbamoil-, karboxil-, 2—4 szénatomos karbalkoxi-, metoxi-, acetil-, 25 1-hidroxi-etil- vagy -Cr^-NRgR, általános képletű aminometil-csoportot jelent, ahol R6 és R7 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil- vagy 5—7 szénatomos hidroxicikloalkil-csoportot jelente-30 nek, vagy a nitrogénatommal együtt pirrolidin-, piperidin- vagy morfolingyűrűt alkotnak, R4 és R 5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy adott esetben 1 vagy 2 hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkil-, 2-4 szén-35 atomos alkenil-, adott esetben 1 vagy 2-hidroxücsoporttal szubsztituált 5—7 szénatomos cikloalkil-, benzil- vagy morfolinokarbonilmetil-csoportot jelentenek, vagy a nitrogénatommal együtt pirrolidin-, piperidin-, hexametilén-40 imin-, morfolin-, N-metil-piperazin- vagy kamfidingyűrűt alkotnak — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, R 3 jelentése 45 azonos R3 fenti jelentésével, és X hidroxü-, aciloxi-, szulfoniloxi-, 1—4 szénatomos alkoxi-, ariloxi-, aril—4 szénatomos)-alkoxi-, trialkilammónium- vagy piridiniumcsoportot jelent — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben R4 és R 5 a 50 fenti jelentésűek —, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 karboxilcsoportot jelent, és Rb R 2 , R 4 és R s a fenti jelentésűek, egy VII általános képletű vegyületet hidrolizálunk - az 55 utóbbi képletben Rlf R 2 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, és A a karboxilcsoport funkciós származékát jelenti —, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj hidrogénatomot jelent és R2, 60 R3 , R4 és Rs a már megadott jelentésű, egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2, R3 , R4 és R s a fenti jelentésűek - redukálunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 a fenti, de egy vagy több 65 hidroxilcsoporttal szubsztituált csoporttól eltérő je-35
