167971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált benzilaminok előállítására
71 167971 72 lentésű, R4 és/vagy Rs a fenti, de hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és a többi jel a fenti jelentésű, egy X általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rj, R2, R 3 és R 4 a fenti jelentésűek - egy XI általános képletű vegyülettel alkilezünk - az utóbbi képletben 5 R'5' hidrogénatomon és egy vagy két hidroxilcsoporttal szubsztituált csoporton kívül az Rs -re már megadott jelentésű, a W halogénatomot vagy szulfonsavcsoportot jelent —, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, 10 amelyek képletében R3 a fenti, de acetilcsoporttól eltéiő jelentésű, és a többi jel a fenti jelentésű, egy XII általános képletű aldehidet - ebben a képletben R, és R2 a már megadott jelentésűek, és R' 3 ' jelentése az acetilcsoport kivételével azonos R3 már 15 megadott jelentésével — egy III általános képletű. aminnal - ebben a képletben R4 és Rs a fenti jelentésűek -, illetve hangyasav jelenlétében a megfelelő formamiddal reagáltatunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, 20 amelyek képletébén R4 hidrogénatomot jelent, R3 acetilcsoport kivételével a fenti jelentésű, és a többi jel a fenti jelentésű, egy XIII vagy egy XIHa általános képletű vegyületet redukálunk — ezekben a képletekben Rí, R2 és R 5 a fenti jelentésűek, R 3 jelentése 25 az acetilcsoport kivételével azonos az R3 -ra már megadott jelentéssel, és Z adott esetben egy vagy két hidroxilcsoporttal szubsztituált ciklohexilidén-csoportot, 3—5 szénatomos alkilidéncsoportot vagy morfolino-karbonil-metilidén-csoportot jelent -, vagy 30 g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 a fenti, de 1-hidroxi-etil-csoporttól eltérő jelentésű, és a többi jel a fenti jelentésű, egy XIV általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí és R2 a már megadott jelentésűek, R' 3 " 35 1-hidroxi-etil-csoport kivételével az R3 -ra már megadott jelentésű — egy XV általános képletű amiddal — ebben a képletben R4" hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R5" 1-3 szénatomos alku- vagy ciklohexilcsoportot jelent, vagy Ri" és 40 R's" a nitrogénatommal együtt morfolino- vagy piperidinocsoportot alkotnak -, vagy egy XVa általános képletű amiddal reagáltatunk — ebben a képletben R4 és Rs a-már megadott jelentésűek, és R8 1—4 szénatomos alkil-, aril- vagy ar-(l -4 szénatomos)-alkil- 45 csoportot jelent —, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt hidrogénatomot jelent, és az aminocsoport az aminometilén oldallánchoz képest arto helyzetű, R2 , R 3 , R4 és R s a már megadott 50 jelentésű, egy XVI általános képletű vegyületet -ebben a képletben R2 és R 3 a már megadott jelentésűek, és R9 hidrogénatomot, vagy 1-4 szénatomos alkil-, aril-, ar-(l—4 szénátomos)-alkil- vagy hidroxilcsoportot jelent — egy III általános képletű 55 aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R4 és R 5 a már megadott jelentésűek —, és adott esetben a« kapott vegyületet hidrolizáljuk, vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 2-4 szénatomos karbalkoxi- 60 csoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy XVII általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2, R4 és R 5 a fenti jelentésűek, és B karboxilcsoportot vagy annak funkciós származékát jelenti - egy XVIII általános képletű vegyülettel 65 reagáltatunk - ebben a képletben Rl0 kevés szénatomos alkilcsoportot és C hidroxilcsoportot vagy halogénatomot jelent - és az a)—i) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelyek képletében R3 cianocsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelyek képletében R3 karbamoilcsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, részlegesen hidrolizálunk, és/vagy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí hidrogénatomot jelent, és R2, R 3 , R» és Rs a reakcióképes hidrogénatomot tartalmazó csoportok kivételével a fenti jelentésűek, kívánt esetben acilezünk, és/vagy az így kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savakkal átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1974. február 5.) 5. Áz 1—4. igénypontok bármelyike szerinti bármelyik eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1974. április 10.) 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót —70 és 200 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1974. április 10.) 7. Az \-A. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha a II általános képletű kiindulási vegyület képletében X szulfoniloxi-csoportot jelent, és a többi jel az 1. igénypontban megadott jelentésű, a reakciót -70 és +50 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1974. április 10.) 8. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha a II általános képletű kiindulási vegyület képletében X halogénatomot jelent, és a többi jel az 1. igénypontban megadott jelentésű, a reakciót hidrogénhalogenidet megkötő szer .jelenlétében 0 és 150 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1974. április 10.) 9. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót adott esetben egy savas katalizátor jelenlétében és 0 és 200 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre, ha a II általános képletű kiindulási vegyület képletében X aciloxi-, 1—4 szénatomos alkoxi-, ariloxi-, vagy ar(l-4. szénatomos)-alkoxicsoportot jelent, és a többi jel az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. április 10.) 10. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerint a) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha a II általános képletű kiindulási vegyület képletében X hidroxilcsoportot jelent, és a többi jel az 1. igénypontban megadott jelentésű, a reakciót egy savas vagy egy alkalikus katalizátor jelenlétében 120 és 180 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1974. április 10.) 11. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti a) 36
