167971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált benzilaminok előállítására
67 167971 68 adott jelentésű - egy XV általános képletű amiddal -ebben a képletben R4" hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot, Rs " 1-3 szénatomos alkil- vagy ciklohexilcsoportot jelent, vagy R4 " és Rj" a nitrogénatommal együtt morfolino- vagy piperidinocsoportot alkotnak —, vagy egy XVa általános képletű amiddal reagáltatunk - ebben a képletben R4 és R s a már megadott jelentésűek, és R 8 1—4 szénatomos alkil-, aril- vagy ar-(l—4 szénatomos)-alkilcsoportot jelent -, vagy 1) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, hidrogénatomot jelent, és az aminocsoport az aminometilén oldallánchoz képest orto helyzetű, R2) R 3 , R4 és R s a már megadott jelentésű, egy XVI általános képletű vegyületet -ebben a képletben R2 és R 3 a már megadott jelentésűek, és R9 hidrogénatomot, vagy 1—4 szénatomos alkil-, aril-, ar-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy hidroxilcsoportot jelent - egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R4 és R s a már megadott jelentésűek —, és adott esetben a kapott vegyületet hidrolizáljuk, vagy m) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 2—4 szénatomos karbalkoxicsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy XVII általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí, R2, R4 és R 5 a fenti jelentésűek, és B karboxilcsoportot vagy annak funkciós származékát jelenti - egy XVIII általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R10 kevés szénatomos alkilcsoportot és C hidroxilcsoportot vagy halogénatomot jelent — és kívánt esetben az a)—m) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 cianocsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyület előállítására,amelynek képletében R3 karbamoilcsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, részlegesen hidrolizálunk, és/vagy egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí hidrogénatomot jelent, és R2, R 3 , R4 és Rs a reakcióképes hidrogénatomot tartalmazó csoportok kivételével a fenti jelentésűek, kívánt esetben acilezünk, éis/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savakkal átalakítunk fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1974. április 10.) 2. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált benzilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R, hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkanoilvagy klórbenzoil-csoportot, R2 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, R3 fluoratomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, trifluormetil-, ciano-, karbamoil-, karboxil-, karbetoxi-, metoxi-, acetil-, 1-hidroxi-etil- vagy -CH2 -NR 6 R 7 általános képletű aminometilcsoportot jelent, ahol R6 és R 7 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil- vagy 5-7 szénatomos hidroxiákloalkil-csoportot jelentenek. R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy adott esetben egy hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, adott esetben egy hidroxilcsoporttal szubsztituált 5-7 szénatomos cikloalkil-, ben-5 zil- vagy morfolinokarbonilmetil-csoportot jelentenek, vagy a nitrogénatommal együtt pirrolidin-, piperidin-, hexametilénimin-, morfolin-, N-metil-piperazin- vagy kamfídingyűrűt alkotnak -10 azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, R' 3 a -CH2 —X általános képletű csoportot képviseli, vagy jelentése azonos fenti R3 jelentésével, és X klór-, 15 bróm- vagy jódatomot jelent - egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R4 és Rs a fenti jelentésűek —, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 klór- vagy brómatomot je-20 lent, R! és R3 a fenti jelentésűek, és R4 és/vagy R 5 alkenilcsoport kivételével a fent megadott jelentésű -egy IV általános képletű vegyületet klórozunk vagy brómozunk, — az utóbbi képletben Rí és R3 a már megadott jelentésűek, és R4 és Rs alkenilcsoport 25 kivételével az R4 , illetve R 5 számára már megadott jelentésűek -, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí és/vagy R4 hidrogénatomot jelentenek, és R2, R 3 és R 5 a fenti jelentésűek, egy V 30 általános képletű vegyület egyik vagy mindkét védőcsoportját leszakítjuk — az utóbbi képletben R2 , R3 és R 5 a fenti jelentésűek, Yt aminocsoportot védő, hidrolízissel vagy hidrogenolízissel leszakítható csoportot jelent, vagy az Rí -re fent megadott jelen-35 tésű, és Y2 aminocsoportot védő hidrolízissel vagy hidrogenolízissel leszakítható csoportot jelent, vagy az ^ -re fent megadott jelentésű, azonban Y! és Y2 közül legalább az egyiknek védőcsoportnak kell lennie —, vagy 40 d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 1-hidroxietil-csoportot jelent, és Rj, R2 , R4 és R 5 a fenti jelentésűek, egy VI általános képletű vegyületet redukálunk — ebben a képletben R1.R1.R4 és R s a fenti jelentésűek -, 45 vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj hidrogénatomot, R3 karboxilcsoportot jelent, és R2 , 1^ és R s a fenti jelentésűek, egy VII általános képletű vegyületet 50 hidrolizálunk - az utóbbi képletben Rí, R2 , R 4 és R5 a fenti jelentésűek, és A ciano-, karbetoxi- vagy karbamoilcsoportot jelent —, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt hidrogénatomot jelent, R 2 a 55 fenti jelentésű, R3 ciano-, karboxil-, karbetoxi- és acetilcsoport kivételével a már megadott jelentésű, és R4 és/vagy Rs morfolinokarbonilmetil-csoport kivételével a már megadott jelentésű, egy VIII általános képletű vegyületet redukálunk - ebben a képletben 60 R2 , R 4 és R 5 a morfolinokarbonilmetil-csoport kivételével és R3 a ciano-, karboxil-, karbetoxi- és acetilcsoport kivételével a már megadott jelentésűek —, és kívánt esetben az a)-f) eljárásváltozatok bármelyike 65 szerint kapott olyan I általános képletű vegyületet, •>,A
