167971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált benzilaminok előállítására
167971 65 66 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált benzilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkanoilvagy klórbenzoilcsoportot, R2 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, R3 fluoratomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, trifluormetil-, ciano-, karbamoil-, karboxil-, 2—4 szénatomos karbalkoxi-, 1—3 szénatomos alkoxi-, acetil-, 1 -hidroxi-etil- vagy —CH2 —NR 6 R 7 általános képletű aminometil-csoportot jelent, ahol R6 és R 7 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkil-, 5—7 szénatomos cikloalkilvagy 5—7 szénatomos hidroxicikloalkil-csoportot jelentenek, vagy a hitrogénatommal együtt pirrolidin-, piperidin-, vagy morfolingyűrűt alkotnak, R4 és R 5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy adott esetben 1 vagy 2 hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, adott esetben 1 vagy 2 hidroxilcsoporttal szubsztituált 5—7 szénatomos cikloalkil-, benzil- vagy morfolino-karbonilmetilcsoportot jelentenek, vagy a nitrogénatommal együtt pirrolidin-, piperidin-, hexametilénimin-, morfolin-, N-metil-piperazin- vagy kamfídingyűrűt alkotnak -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R! és R2 a fenti jelentésűek, R' 3 a —CH2 — X általános képletű csoportot képviseli, vagy jelentése azonos fenti R3 jelentésével, és X klór-, bróm- vagy jódatomot vagy hidroxil-, aciloxi-, szulfoniloxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-, ariloxi-, ar-(l-4 szénatomos)-alkoxi-, trialkilammónium- vagy piridinium-csoportot jelent — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R4 és R s a fenti jelentésűek -, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 klór-, vagy brómatomot jelent, Rí és R3 a fenti jelentésűek, és R 4 és/vagy R 5 alkenilcsoport kivételével a fent megadott jelentésű — egy IV általános képletű vegyületet klórozunk vagy brómözunk — az utóbbi képletben Rj és R3 a már megadott jelentésűek, és R4 és R' s alkenilcsoport kivételével az R4, illetve R5 számára megadott jelentésűek —, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rx és/vagy R4 hidrogénatomot jelentenek, és a többi jel a fenti jelentésű, egy V általános képletű vegyület egyik vagy mindkét védőcsoportját leszakítjuk - az utóbbi képletben R2, R3 és R s a fenti jelentésűek; Y x aminocsoportot védő, hidrolízissel vagy hidrogenolízissel leszakítható csoportot jelent, vagy az Rí -re fent megadott jelentésű, és Y2 aminocsoportot védő, hidrolízissel vagy hidrogenilízissel leszakítható csoportot jelent, vagy az' R4-re fent megadott jelentésű, azonban Yi és Y2 közül legalább az egyiknek védőcsoportnak kell lennie —, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 1-hidroxietil-csoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy VI általános képletű vegyületet redukálunk - ebben a képletben R!, R2, R 4 és R s a fenti jelentésűek -, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, 5 amelyek képletében R3 karboxilcsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy VII általános képletű vegyületet hidrolizálunk - az utóbbi képletben Rt, R2 , R 4 és R s a már megadott jelentésűek, és A a karboxilcsoport funkciós származékát jelenti —, vagy 10 f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot jelent, R2 a fenti jelentésű, R3 ciano-, karboxil-, 2-4 szénatomos karbalkoxi-, karbamoil- és acetilcsoport kivételével a már megadott jelentésű, és R<» és/vagy R5 morfolino-15 karbonilmetil-csoport kivételével a már megadott jelentésű, egy VIII általános képletű vegyületet redukálunk - ebben a képletben R2, továbbá R 4 és R 5 a morfolinokarbonilmetil-csoport kivételével és R3 a ciano-, karboxil-, karbamoil-, karbalkoxi- és acetil-20 csoport kivételével a már megadott jelentésűek —, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot jelent és R2, R3 , R 4 és R s a már megadott jelentésű, egy IX 25 általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 , R3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 a fenti, de egy vagy több hidroxilcsoporttal szubsztituált csoporttól eltérő je-30 lentésű, R4 és/vagy Rs a fenti, de hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és a többi jel a fenti jelentésű, egy X általános képletű vegyületet - ebben a képletben R^, R2, R 3 és R, a fenti jelentésűek — egy XI általános képletű vegyülettel alkilezünk - az utóbbi képletben 35 R' 5 hidrogénatomon és egy vagy két hidroxilcsoporttal szubsztituált csoporton kívül az R5 -re már megadott jelentésű, és W halogénatomot vagy szulfonsavcsoportot jelent —, vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, 40 amelyek képletében R3 a fenti, de acetilcsoporttól eltérő jelentésű, és a többi jel a fenti jelentésű, egy XII általános képletű aldehidet - ebben a képletben Rt és R 2 a már megadott jelentésűek, és R 3 ' jelentése az acetilcsoport kivételével azonos R3 már 45 megadott jelentésével - egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R4 és R 5 a fenti jelentésűek—, illetve hangyasav jelenlétében a megfelelő formamiddal reagáltatunk, vagy j) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, 50 amelyek képletében ^ hidrogénatomot jelent, R3 acetilcsoport kivételével a fenti jelentésű, és a többi jel a fenti jelentésű, egy XIII, vagy egy XlIIa általános képletű vegyületet redukálunk — ezekben a képletekben R!, R2 és R s a fenti jelentésűek, R 3 jelentése 55 az acetilcsoport kivételével azonos az R3 -ra már megadott jelentéssel, és Z adott esetben egy vagy két hidroxilcsoporttal szubsztituált ciklohexilidén-csoportot, 3-5 szénatomos alkilidéncsoportot vagy morfolinokarbonilmetilidén-csoportot jelent -, vagy 60 k) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 a fenti, de 1-hidroxi-etil-csoporttól eltérő jelentésű, és a többi jel a fenti jelentésű, egy XIV általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt és R 2 a már megadott jelentésűek, R 3 " 65 1-hidroxi-etil-csoport kivételével az R3 -ra már meg-. 33
