167947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a gyomorban időző gyógyszerkészítmények előállítására

15 167947 16 3. táblázat Arány Térhálósító Közepes moÁthatolás Duzzadászer lekulamg/ml • h si A hártya vastagságának hatása az amarant áthatolására súly arány :5) szabad rVM/MA íoy-i hártyán :5) szabad 5 8:1:5 PEG 400 380- 420 0,012 1,66 8:1:5 PEG 1000 950-1050 0,012 1,80 Vastagság, mm Áthatolás, mg/ml • h Duzzadási 8:1:5 PEG 1540 1300-1600 0,018 1,80 arány 8:1:5 MPEG 550 525 : 575 0,067 3,18 8:2:5 PEG 400 380- 420 0,014 1,53 0,0724 0,0046 1,28 10 8:2:5 PEG 1000 950-1050 0,019 1,69 0,1074 0,0025 1,24 0,1504 0,0014 1,23 Ezek az adatok azt mutatják, hogy minél nagyobb 0,2225 0,00072 1,20 a térhálósító szer molekulasúlya , annál nagyobb az 0,2799 0,00030 1,20 . 15 áthatolási sebesség. Az eredmények azt mutatják, hogy adott rendszer áthatolhatóságát a hártya vastagságával lehet szabályozni. 4.táblázat 7.táblázat A pH hatása az amarant áthatolására PVM/MA-169-Tween 20-triacetin (8:1:3) hártyán 20 A lágyító koncentrációjának hatása az amarant áthatolására PVM/MA-169-Tween 20-triacetin szabad hártyán 25 Arány Hártyavastagság, mm Lágyító, tf.% Áthatolás 0,10 mm vastagságra vonatk. 30 8:2:7 8:2:5 8:2:3 8:2:1 0,0951 0,0737 0,0886 0,0782 41 33 23 9 0,0040 0,0039 0,0051 0,0071 35 Ezek az eredmények azt mutatják, hogy az áthatolási sebesség nem nagyon érzékeny a lágyító nagyobb koncentrációváltozásaira. A polimerhártya rugalmassága az áthatolási sebesség befolyásolása nélkül szabályozható. 40 5. táblázat A térhálósító szer koncentrációjának hatása az amarant áthatolására PVM/MA-169 Tween-20-triacetin szabad hártyáb 45 Arány Térhálósító Áthatolás Duzzadási szer, tf% mg/ml • h arány 8:8:5 8:4:5 8:2:5 8:1 :5 8 :0,5 : 5 -50 50 33 20 11 6 0,00153 0,00396 0,00866 0,0115 0,0220 1,18 1,30 1,51 1,60 1.85 55 Az adatok azt mutatják, hogy a polimerhártya áthatolhatősága a térhálósító szer koncentrációjának változtatásával módosítható. 60 6. táblázat A térhálósító szer molekulasúly-változásának hatása a PVM/MA-169-triacetin szabda filmek áthatolási sebességére és duzzadási arányára pH Áthatolás 1,30 3,20 0,014 0,018 Duzzadási arány 1,77 2,23 Az adatok azt mutatják, hogy a gyomornedv pH-jának több egységnyi változása csekély hatást gyakorol az áthatolási sebességre. 8. táblázat A hártya súlyának és a sajtoló terhelésnek a hatása az amarant áthatolására PVM/MA-169—Tween 20-triacetin bevonatú tablettákon Arány Terhelés Bevonatsúly, Áthatolás, kg mg mg/ml • h 5 1125 (egyedi súlyok) 5 1125 28,0 5 1125 29,0 5 1125 29,5 5 1125 30,4 5 1125 31,3 5 1125 31,6 5 1125 (2-4 bevonat átlagsúlya) 8:2:5 1125 14,3 8:2:5 1125 28,5 8:2:5 1125 35,7 8:2:5 2250 24,8 0,00101 0,00108 0,00055 0,00105 0,00088 0,00102 0,00209 0,000467 0,000429 0,000493 65 Az adatok azt mutatják, hogy a 8:2:5 hártyával bevont tablettáknál a hártya súlyának 2—3-szoros nó vekedése az áthatolás sebességét körülbelül a kétszeresére növeli. Az is látható, hogy a sajtoló terhelés változása az áthatolásra csekély hatást gyakorol. 9. táblázat A térhálósító szer koncentrációjának hatása az amarant áthatolására PVM/MA-169-Tween 20-triacetin hártyával bevont tablettán 8