167947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a gyomorban időző gyógyszerkészítmények előállítására
27 167947 28 Idő (óra) 2,0 3,0 4,0 5,0 5,8 6,8 8,0 10,0 12,5 15,0 18,0 25,5 2,55 4,67 9,20 10,86 14,50 15,65 18,00 18,82 21,30 21,95 23,30 23,78 25,40 25,71 27,50 27,75 31,40 31,55 34,20 34,14 36,10 35,96 38,30 38,10 40,40 39,99 AJ/AJ00 0,117 0,272 0,391 0,471 0,549 0,595 0,643 0,694 0,789 0,853 0,899 0,952 1,000 A tabletta gyógyszertartalma 40,0 mg 24. táblázat Fenilpropanolamin kiválasztása a B egyén által a 2. tablettából Idő, (óra) Aj/AT ° 2,0 3,0 4,0 6,5 9,0 11,5 14,0 24,0 0,29 0,50 1,94 2,76 5,00 6,66 14,10 17,86 20,70 25,85 25,20 31,21 26,10 32,22 31,90 39,42 0,013 0,070 0,170 0,454 0,658 0,794 0,820 1,000 A tabletta gyógyszertartalma 39,3 mg 25. táblázat Fenilpropanolamin kiválasztása a B egyén által a 3. tablettából Idő (óra) 2,0 4,0 5,3 8,0 12,0 14,0 24,0 1,35 1,98 3,85 5,75 7,04 10,33 10,84 15,68 16,92 24,37 19,50 28,65 27,60 39,55 0,050 0,145 0,261 0,397 0,617 0,710 1,000 A tabletta gyógyszertartalma 39,5 mg 26. táblázat Fenilpropanolamin kiválasztása a C egyén által az 1. tablettából Idő (óra) 14,0 16,0 5 24,0 35,00 37,20 40,00 35,39 37,52 39,92 AJ/AJ« 0,885 0,938 0,998 10 A tabletta gyógyszertartalma 40,0 mg 27. táblázat Fenilprpanolamin kiválasztása a C egyén által a 2. tablettából Idő (óra) 15 20 AJ/AJ° 2,0 3,0 4,0 8,0 12,0 14,0 17,0 24,0 0,85 1,70 3,60 5,52 7,10 9,88 17,50 21,06 26,00 30,20 28,10 32,50 31,90 36,81 34,20 39,10 0,043 0,140 0,250 0,535 0,767 0,830 0,933 0,990 25 A tabletta gyógyszertartalma 39,4 mg 28. táblázat 30 Fenilpropanolamin kiválasztása a C egyén által a 3. tablettából Idő (óra) Aj/Aj0 35 AT /A T °° 40 2,0 4,0 6,0 8,0 12,0 14,0 16,0 24,0 0,81 1,30 3,01 4,52 9,21 12,40 10,85 15,70 16,50 24,00 19,52 28,20 22,10 29,98 28,25 39,40 0,033 0,114 0,313 0,397 0,605 0,712 0,756 0,995 A tabletta gyógyszertartalma 39,6 mg 45 Idő (óra) • Aj/Aj° 1,0 3,50 5,63 0,141 2,0 9,50 11,36 0,284 3,0 14,70 16,11 0,403 4,0 18,00 19,04 0,476 6,0 23,50 24,27 0,607 8,0 27,30 27,87 0,697 10,0 30,40 30,83 0,771 12,0 32,50 32,88 0,822 50 55 60 65 10. példa Az előző példákban leírttal analóg módon olyan polimerhártyával bevont gyógyszerkészítmények állíthatók elő, amelyekben a gyógyszermag tetraciklint, ampicillint, acetUszalicilsavat, kálium-kloridot, fenilbutazont, oxicillint vagy pentaeritritol-tetranitrátot tartalmaz, valamint olyan gyógyszerkészítmények is, amelyekben a gyógyszermagot kapszula helyettesíti. 11. példa Etilén-maleinsavanhidrid-kopolimerrel (EMA) szabályozott savközömbösítő bevonatos gyomorban maradó tabletták Tablettakészítés: Magnézium-oxidot és nátrium-hidrogén-karbonátot egyenlő arányban összekeverünk, és nedvesítőszerként 0,5% nátriumlaurilszulfátot tartalmazó 7,5%-os keményítőpéppel 0,8-1,0 mm méretű szemcsékké granuláljuk. A szemcséket szárítószekrényben szárítjuk, 2% magnéziumsztearáttal kenjük, 14
