167934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszármazékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

11 167934 12 Hatóanyag Próba Adag mg/kg Beadás módja Féregszám csökkenése l-etoxikarbonil-3-(2-dimetilamino-acetamidofenil)-tiokarbamid-hidroklorid l-metoxikarbonil-3-(4-fluor-2-nitrofenil)-tiokarbamid l-alhloxikarbonil-3-(2-nitrofenil)-tiokarbamid l-metoxikarbonil-3-[4-(N-metilmetánszulfonilamino(2-nitrofenil]-tiokarbamid l-etoxikarbonil-3-[2-(N-metil-N-butil-aminoacetamido)-fenil]tiokarbamid-hidroklorid l-etoxikarbonil-3-(2-piperidinoacetamido-fenil)-tiokarbamidhidroklorid 1 -etoxikarbonil-3-(2-dimetilamino-acetamido-5-izopropoxikarbonil-aminofenil)-tiokarbamid-hidroklorid l-etoxikarbonil-3-(2-morfolinoacetamidofenil)-tiokarbamidhidroklorid l-etoxikarbonil-3-(2-dimetilamino-acetamino-5-metoxikarbonilamidofenil)-tiokarbamid-hidroklorid l-etoxikarbonil-3-[2-(4-metil-piperazin-1 -il-acetamido)-fenil]tiokarbamid-dihidroklorid 4-(3-metoxikarbonil-2-tioureido)-3-nitro-benzofenon 1 -etoxikarbonil-3-[2-(2,6-ciszdimetil-morfolinoacetamido)fenil]-tiokarbamid-hidroklorid 1. 1000 p.o. 85% + féregkár 2. 1000 p.o. 98% + féregkár 2. 125 í.p. 85% + féregkár 2. 100 s. c. 76% + féregkár 2. 1000 , p.o. 77% +féregkár 2. 1. 2. 1. 2. 1. 2. 2. 2. 2. 2. 2. 2. 2. 2. 1000 1000 1000 1000 1000 250 250 p.o. 1000 p.o 1000 p.o. 1000 p.o. 1000 p.o. 1000 p.o, 1000 p.o. 1000 p.o. 250 s. c. 250 i. p. p.o. p.o. p.o. p.o. s. c. i. p. 60% 96% és féregkár 86% + féregkár 99% + féregkár 85% + féregkár 98% + féregkár féregkár 100% 60% + féregkár 50% + féregkár 99% 100% 100% 100% 95% 93% p. o. = perorálisan, s. c. = szubkután, i. p. = intraperitoneálisan. Birkákon is vizsgáltuk az új vegyületek anthehnintikus hatását a következőképpen végrehajtott próbákkal. 1. próba: 17 féregmentes bárányt megfertőztünk 9000 Haemonchus contortus, 7000 Trichostrongylus axei és 12 000 T. colubriformiá lárvával. 7 nap múlva 50 12 báránynak perorálisan beadtunk 100 mg/kg hatféle vizsgált hatóanyagot, tehát 2-2 báránynak egy-egy vegyületet. 23 nap múlva mind a 17 bárányt leöltük, és megszámoltuk boncolás után a bennük talált férgeket. Az eredményt a 2. táblázatban közöljük. 2. táblázat Hatóanyag Féregszám csökkenése, középértékek H. contrortus T. axei T. colubriformis 1,2-bisz-(3-metoxikarbonil-2-tiureido)-4-n-butilbenzol 1 -metoxikarbonil-3-(4-n-butil-2-nitro-fenil)-tiokarbamid 1 -metoxikarbonil-3-(2-amino-4-n-butil-fenil)-tiokarbamid 1 -metoxikarbonil-3-(2-acetamido-4-n-butilfenil)-tiokarbamid 97,5% 73,3% 85,2% 100% 97,1% 99,8% 100% 99,5% 100% 99,9% 99,5% 100% 6