167934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszármazékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
37 167934 38 vagy 1 vagy 2 szénatomos alkanoil-, ciklopropilkarbonil- vagy 2 vagy 3 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot jelent, akkor R6 a fenti jelentésű hidrogén- vagy klóratom vagy metilcsoport kivételével, vagy (3) ha Rs olyan -NH-CS-NH-COOR 7 általános képletű csoportot jelent, amelynek képletében R7 1—4 szénatomos alkilcsoportot és Y nitrocsoportot jelent, akkor R6 a fenti jelentésű hidrogén- vagy klóratom vagy metilcsoport kivételével, vagy (4) ha R6 ortohelyzetben van R5 -höz képest, akkor R 6 a fenti jelentésű 1 vagy 2 szénatomos alkanoilamino-csoport, ciklopropilkarbonamido-csoport vagy 2 vagy 3 szénatomos alkoxikarbonilamino-csoport kivételével — azzal jellemezve, hogy a) egy SCN-COOR7 általános képletű izotiocianátot - ebben a képletben R7 a fenti jelentésű — egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R6 és Y a fenti jelentésűek —, vagy b) egy SCN-COOR7 általános képletű izotiocianátot - ebben a képletben R7 a fenti jelentésű — egy olyan VII általános képletű aminnal, amelynek a képletében R6 a fenti jelentésű, és Y primer aminocsoportot jelent, ekvimolekuláris arányban reagáltatunk, Vagy c) egy X általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rs és R 6 a fenti jelentésűek - az aromás nitrocsoport kéntartalmú vegyületekben való redukálásának ismert módszerei szerint semleges vagy savas közegben, adott esetben szervetlen sav vagy egy adott esetben 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1 vagy 2 szénatomos alkánsav vagy egy ilyen alkánsav anhidridje jelenlétében redukálunk, vagy d) egy XI általános képletű amint - ebben a képletben Rs és R 6 a fenti jelentésűek — egy X3 COR 14 általános képletű vegyülettel - ebben a képletben X 3 bróm-, jód- vagy klóratomot és R 14 metil-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent — vagy hangyasawal redukálunk, vagy e) egy XIII általános képletű anhidridet — ebben a képletben A1 a fenti jelentésű - egy XI általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Rs és R 6 a fenti jelentésűek - reagáltatunk, vagy f) egy XIV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R5, R 6 és A 1 a fenti jelentésűek, és X 3 bróm-, jód- vagy klóratomot jelent — egy fi)NHRI2 R 13 általános képletű vegyülettel -ebben a képletben R12 és R 13 a fenti jelentésűek — reagáltatunk, annak feleslegét alkalmazva savmegkötőszerként, vagy f2 ) NR n R I2 R 13 általános képletű vegyülettel -ebben a képletben R12 és R 13 a fenti jelentésűek, és R11 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, vagy g) egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében R5 és R 6 a fenti jelentésűek, és Y -NH-COA1 NR 12 R 13 általános képletű csoportot jelent - ebben a képletben R12 , R 13 és A 1 a fenti jelentésűek — egy R X 2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Ru hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és X 2 a fent meghatározott X2-anionnak megfelelő atom vagy csoport — vagy h) egy XVIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rs a fenti jelentésű, és Y jelentése -NH-CS-NH-COOCH3 vagy -NH-CS-NH-COOC2 H s képletű csoport, - adott esetben 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált ecetsav halogenidjévei vagy anhidridjével, egy 3-6 5 szénatomos cikloalkánkarbonsav halogenidjévei vagy anhidridjével vagy egy 2—4 szénatomos alkilhalogénfojmiáttal reagáltatunk, és adott esetben az a(-h) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott bázisos vegyületet átalakítjuk farma-10 kológiailag elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. VI. 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy SCN-COOR7 általános képletű izotiocianátot — ebben a képletben 15 R7 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent — egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R6 2—4 szénatomos alkil- vagy acetilaminocsoportot és Y aminocsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1970. VI. 16.) 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy SCN-COOR7 általános képletű izotiocianátot — ebben a képletben R7 \—A szénatomos alkilcsoportot jelent — egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a 25 képletben R6 2—4 szénatomos alkil-, acetilaminovagy 2—4 szénatomos alkoxikarbonilamino-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1970. VI. 22.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy SCN-COOR7 30 általános képletű izotiocianátot — ebben a képletben R7 1 —4 szénatomos alkilcsoportot jelent - egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R6 2—4 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben 4—6 szénatomos cikloalkilcsoporottal szubsz-35 tiuált acetilaminocsoportot vagy 2—4 szénatomos alkoxikarbonilamino-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1970. VI. 26.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy SCN-COOR7 40 általános képletű izotiocianátot — ebben a képletben R7 1—4 szénatomos alkilcsoportot, halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 2 vagy 3 szénatomos alkenilcsoportot vagy 2 vagy 3 szénatomos alkinilcso-45 portot jelent - egy VII általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Y nitrocsoportot és R6 2-4 szénatomos alkil-, adott esetben 4—6 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált acetilamino-, 2—4 szénatomos alkoxikarbonilamino- vagy CH3 S0 2 50 N(CH3 )-képletű csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1970. X. 21.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy SCN-COOR7 általános képletű izotiocianátot — ebben a képletben 55 R7 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben Y -NH-R10 általános képletű csoportot jelent, ahol R10 hidrogénatomot vagy metil-, etilvagy 4 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot jelent, és 60 R6 2-4 szénatomos alkil-, acetilamino- vagy 2-4 szénatomos alkoxikarbonil-amino-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1970. XII. 11.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási médja azzal jellemezve, hogy 65 a) egy III általános képletű vegyületet - ebben a 19
