167934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszármazékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
167934 39 40 képletben R5 -NH-CSNHCOOR 7 általános képletű csoportot jelent, és R7 jelentése adott esetben halogénatommal szubsztiuált 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alifás alkilcsoport, Y egy -NHR10 általános képletű csoportot jelent, ahol R 10 -COA1 NR 12 R 13 általános képletű csoportot jelent, ahol A1 metil- vagy etilcsoportot, R 12 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot, R13 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R12 és R 13 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy 6 gyűrűtagú heterociklusos csoportot alkotnak, amelynek a gyűrűjében egy vagy két további heteroatomként oxigén- yagy nitrogénatom lehet, és amely adott esetben metilcsoporttal lehet szubsztituálva, és R6 2—4 szénatomos alkil-, acetilamino-, 4—6 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált acetilamino- 2—4 szénatomos alkoxikarbonilmetil- vagy CH3 S0 2 N(CH 3 )-képletű csoportot jelent - egy R11 X 2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Ru hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot és X 2 egy X2 H általános képletű sav anionját jelenti, vagy b) egy SCN-COOR7 általános képletű izocianátot egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk — ezekben a képletekben R7 ,R 6 és Y az igénypont a) eljárásváltozatában megadott jelentésűek, — vagy c) egy XIV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R5, R 6 és A 1 az igénypont a) eljárásválto zatában megadott jelentésűek, és X 3 bróm-, jód vagy klóratomot jelent - egy HNR12 R 13 általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R 12 és R13 az igénypont a) eljárásváltozatában megadott jelentésűek-. (Elsőbbsége: 1971. III. 25.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy SCN-COOR7 általános képletű izotiocianátot — ebben a képletben R7 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben Y aminocsoportot, R6 2—4 szénatomos alkil-, acetilamino-, 2—4 szénatomos alkoxikarbonilamino-, acetil- vagy benzoilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1971. III. 31.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) egy SCN-COOR7 általános képletű izotiocianátot - ebben a képletben R7 1—4 szénatomos alkilcsoportot-, halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 2 vagy 3 szénatomos alkenil- vagy 2 vagy 3 szénatomos alkinilcsoportot jelent - egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben Y nitrocsoportot és R6 2—4 szénatomos alkil-, acetilamino-, 2—4 szénatomos alkoxikarbonilamino-, acetil-, benzoil-vagy CH3 S0 2 N(CH 3 )-képletű csoportot jelent —, vagy b) egy SCN-COOR7 általános képletű izotiocianátot - ebben a képletben R7 1 -4 szénatomos alkilcsoportot jelent - egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben Y -NHR10 általá-5 nos képletű csoportot, ahol R10 hidrogénatomot vagy formil-, acetil-, vagy 4 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot jelent, és R6 2—4 szénatomos alkil-, acetilamino-, 2-4 szénatomos alkoxikarbonilamino-, acetil- vagy benzoilcsoportot jelent —, vagy 10 c) egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben R5 -NHCSNHCOOR 7 általános képletű csoportot jelent, ahol R8 hidrogénatomot ésR 7 adott esetben halogénatommal szubsztituált alkilcsoportot /jelent, Y -NHR10 általános képletű csoportot jelent, 15 ahol R10 -COA'NR 12 R 13 általános képletű csoportot jelent, ahol A1 metil- vagy etilcsoportot, R 12 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot és R13 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R12 és R 13 a 20 köztük levő nitrogénatommal együtt egy 6 gyűrűtagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amelynek a gyűrűjében 1 vagy 2 további heterociklusként oxigénvagy nitrogénatom lehet, és amely adott esetben metilcsoporttal lehet szubsztituálva, és R6 2—4 szén-25 atomos alkil-, acetil-, 2—4 szénatomos alkoxikarbonilamino-, acetilamino-, benzoil- vagy CH3 S0 2 N(CH 3 )képletű csoportot jelent — egy Ru X 2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R11 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcso-30 portot és R2 farmakológiailag elfogadható aniont jelent -, vagy d) egy SCN-COOR7 általános képletű izotiocianátot - ebben a képletben R7 adott esetben halogénatommal szubsztituált 1 —4 szénatomos alkilcsoportot 35 jelent - egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben Y és R6 az igénypont c) eljárásváltozatában megadott jelentésűek -, vagy e) egy XIV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R5, R 6 és A 1 az igénypont a) eljárásválto-40 zatában megadott jelentésűek, és X 3 halogénatomot jelent - egy HNR R13 általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R12 és R 13 az igénypont c) eljárásváltozatában megadott jelentésűek. (Elsőbbsége: 1971. IV. 1.) 45 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy III általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rs, R 6 és Y az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - vagy az Y 50 helyen primer aminocsoportot tartalmazók farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanya-55 gaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1971. VI. 15.) 4 db rajz 20 Kiadáséit felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1153 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
