167867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-aminometilén- 5-fenil- 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-onok előállítására
25 167867 26 106. példa 3-[(2-Dietilaminoetil-amino)-metilén]-7-klór-5--(2-klór-fenil)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metiIén)-7-klór-5-(2-klór-fenil)-1,3-dihidro-2H-1,4-ben-Zodiazepin-2-onból és dietilaminoetilaminból. Amorf hab, szerkezetét infravörös, ultraibolya és magmágneses rezonanciaspektruma igazolja. Infravörös spektrum (CH2 C1 2 ): 3350, 3160,2960,1660,1605,1590, 1570 cm-1 107. példa 3-[(DietilaminoetU-amino)-metilén]-7-klór-5-(2-klór-fenil> 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-bezondiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-7-klór-5-(2-klór-fenil)-1 -metil-1,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és dietilaminoetilaminból. Amorf hab, szerkezetét infravörös, ultraibolya és magmágneses rezonanciaspektruma igazolja. Infravörös spektrum (CH2 C1 2 ): 3340, 2960, 2810, 1640, 1595, 1580 cm-1. 108. példa 3-(Etilamino-metilén)-5-(2-fluor-fenil)-7-klór-1 -metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-7-klór- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és etilaminból. Olvadáspontja 151—154°. 109. példa 3-(Amino-metilén)-7-bróm-5-(2-klór-fenil)-l-metil-l,3--dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 7-bróm-3-(dimetilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-l-metil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és ammóniából. Olvadáspontja 186—189,5° (bomlik, éterből). 110. példa 7-Bróm-3-(etilamino-metilén)- 5-(2-klór-fenil)- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 7-bróm-3-(dimetilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-l-metil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és etilaminból. Olvadáspontja 173—175°. 111. példa 7-Bróm-3-(n-butilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-l-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 7-bróm-3-(dimetilaminó-metilén)-5-(2-klór-fenil)-1 -metil- l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és n-butilaminból. Olvadáspontja 142—145°. 112. példa 7-Bróm-3-(ciklopropilamino-metilén)-5-(2-klór-feniI)- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 7-bróm-3-(dimetilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-l-metil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és ciklopropilaminból. Olvadáspontja 136—138° (bomlik). 113. példa 7-Bróm-3-[(etoxikarbonil-rnetil)-amino-metilén]-5-(2-15 -klór-fenil)- 1-metil-1,3-díhidro-2H-1,4-benzodiazepin-2--on Készül a 3. példával analóg módon 7-bróm-3-(dimetilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-1 -metil-1,3-dihidro-2H-20 -l,4-benzodiazepin-2-onból és glicinetilészterből. Olvadáspontja 175—177°. 114. példa 25 7-Bróm-3-[(a-furfurilamino)-metilén]-5-(2-klór-fenil)-l-metil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 7-bróm-3-(dimetil-30 amino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-l-metil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és «-furfurilaminból. Olvadáspontja 81—83°. 35 115. példa 3-(Etilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-7-nitro-l,3-dihidro-2H-1,4-benzodiaZepin-2-on 40 Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-7-nitro-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és etilaminból. Olvadáspontja 260— 261° 45 116. példa 3-(-n-Butilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-7-nitro-l,3--dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on 50 Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-7-nitro-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és -n-butilaminból. Olvadáspontja 222—224°. 55 117. példa 3-(2-Dietilaminoetil-amino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-60 -7-nitro-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-7-nitro-1,3-dihidro-2H-1,4-ben-Zodiazepin-2-onból és dietilaminoetilaminból. Olvadás-65 pontja 164—165°. 13