167761. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás tiazolidin-származékok előállítására

167761 elkülöníthető a barbiturátok okozta EEG-elváltozásoktól. Az észlelt elváltozások a fiziológiás alvás állapotához hasonlóak. A vegyület terápiás felhasználása diuretikumként előnyös. Alkalmasnak látszik a különböző eredetű alvászavarok kezelésére is. Mindkét célra tabletta formájában használható fel. A tabletta célszerű hatóanyag-tartalma: 10—100 mg. I. táblázat Vizsgált anyag Dózis mg/kg p. o. Vizeletürítés ml/kg/5 ó Vizelet ion-tartalma Na K Cl tunól/kg/5 ó nmól/kg/5 ó ^mól

/kg/5 ó Cl-/Na++K+ Na+/K+ 2-(2,6-dimetil-0,66 5,36 0,34 0,37 0,70 0,98 0,92 -f enil) -imino-2,0 9,74 1,01 0,48 1,35 0,91 2,10 -3-metil-tia-6,0 15,95 1,25 0,56 1,83 1,03 2,23 zolidin 18,0 21,26 1,81 0,67 2,47 1,03 2,70 54,0 26,25 2,03 0,71 2,66 0,87 2,85 Chlorothiazid 1,1 13,14 1,48 0,66 2,82 1,31 2,24 3,3 14,91 2,40 0,74 3,41 1,09 3,24 10,0 17,31 2,77 1,08 3,80 0,99 2,56 30,0 17,79 3,12 1,23 4,66 1,07 2,54 90,0 20,29 3,94 1,29 5,08 0,87 3,05 Hydro-0,37 5,26 1,60 0,72 2,90 1,25 2,22 chlorothiazid 1,1 7,13 2,04 0,90 3,30 1,00 2,27 3,3 9,38 2,28 0,92 4,03 1,26 2,48 10,0 10,57 2,49 0,98 4,11 1,18 2,54 30,0 11,73 2,92 0,89 4,59 1,57 3,28 II. táblázat IV. táblázat Vegyület Hatás időtar- Szedato-hipnotikus tama órában ED50 mg/kg p. o. 35 Diuretikus hatás vizsgálata 2-(2,6-dimetil-fenil)-0,5 150,0 -imino-3-metil-tiazo-1,0 150,0 lidin 2,0 200,0 3,0 300,0 5,0 325,0 Módszer: Lipschitz-módszer (J. Pharmacol. Exp. Ther. 79, 97—110 (1943)] módosítva C. M. Kagawa és J. Kaim szerint [Arch. Int. Pharmacodyn. 137, 40 241—249 (1962)]. Noxiron (Glutarimid) 5,0 640,0 III. táblázat Narkózis-potencírozó hatás patkányokon Dózis mg/kg Kezelés módja Kontroll (7,5 perc) narkózisidő-nyújtás 10,0 20,0 30,0 i. p. i. p. i. p. 4,5 x 6,5 x 13,0 x 20,0 30,0 50,0 p. 0. p. 0. p. 0. 4,0 x 10,0 x 12,0 x 45 50 55 Megjegyzés: Hexobarbital-Na standard dózisa (50 mg/kg i. v.) átlagban 7,5 perces alvást okoz. Kémiai név Dózis mg/kg p. o. Vizelet mennyisége ml/kg/ö ó T—C T/HCT 2-(2,3-dimetil-fenil)-imino-3-metil-tiazolidin 25 26,22 17,57 1,48 2-(2,6-dietil-fenil)-imino-3-metil-tia- 25 3,58 0,26 0,40 zolidin 100 8,58 5,60 1,05 6-klór-l,2,4-benzo-tiadiazin-7-szulfo- 10 17,31 8,10 2,11 nil-l,l-dioxid 30 17,79 8,59 2,17 60 Jelmagyarázat: T = vizsgált vegyület C = kontroll HCT = Hydrochlorothiazid orálisan 2 mg/kg-os dó-65 zisban (referens anyag) 2