167671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás butirofenon-származékok előállítására
21 167671 22 3.) A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót kis polaritású oldószerben végezzük el. (Elsőbbsége: 1973. március. 16.) 4.) Az 1. igénypont a2 ) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körében tartozó (IB) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben W és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (HA) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben Z jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbsége: 1973. március. 16.) 5.) A4, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros oldószerben végezzük el. (Elsőbbsége: 1973. március. 16.) 6.) Az 1. igénypontok bármely változatainak foganatosítási módja azzá jellemezve, hogy egy kapott, W helyén -NR^R12 átalános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületben (mely képletben R1' és R 12 jelentése az 1. igénypontban megadott azzal a feltétellel, hogy R1 r és R 12 közül legalább az egyik adott esetben 1-5 szénatomos alku-, 1-5 szénatomos alkoxi-csoporttá,hidroxfl-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzil-csoportot jelent (az adott esetben helyettesített benzilcsoportot hidrogénezéssel eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1973. március. 16.) 7.) Az 1. igénypont a2 ) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (IIA) általános képletű vegyületet valamely HNRX1R 12 átalános képletű aminná reagátatunk, majd a kapott (IVA) vagy (IVB) átáános képletű vegyületet kívánt esetben a megfelelő (VA), illetve (VB) áltáános képletű vegyületté hidrogénezzük. (mely képletekben Z jelentése (VIII) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport; R2 és R 3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 14 szénatomos alkoxi-csoport vagy trifluormetil-csoport; n jelentése 0 vagy 1; vagy (IX) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; Rs és R 6 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport, és a szaggatott vonal a piperidin-gyűrű 3- és 4-helyzetű szénatomjai között adott esetben jelenlevő kötést képvisel; vagy (X) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; R8 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 10 15 20 25 14 szénatomos alkil-csoport vagy 14 szénatomos alkoxi-csoport; vagy (XI) átalános képletű szekunder amino-csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos aÖcil-, 14 szénatomos alkoxi-csoport vagy trifluormetil-csoport; m jelentése 0,1 vagy 2; vagy (XII) átalános képletű szekunder amino-csoport, ahol R1 ° jelentése hidrogénatom, háogénatom, hidroxi-, 14 szénatomos alkil- vagy 14 szénatomos alkoxi-csoport; R11 adott esetben 1-5 szénatomos alkil-, 1-5 szénatomos alkoxi-, hidroxil-csoporttal vagy háogénatommá helyettesített benzil-csoport; R12 hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-, hidroxil-csoporttal helyettesített 1-8 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-csoporttá helyettesített 1-8 szénatomos ákil-, di(14 szénatomos alkil)-amino-(l-8 szénatomos)-alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil- vagy 7-9 szénatomos fenilalkil-csoport, mely adott esetben 1-5 szénatomos alkil-, 1-5 szénatomos alkoxi- vagy hidroxil-csoporttal vagy halogénatommá helyettesítve lehet). (Elsőbbsége: 1973. március. 16.) * 8.) Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy váamely, az (I) átáános képletű vegyületek körébe tartozó (P) átáános képletű vegyületet 35 (mely képletben Ar' jelentése(VI') vagy (VII) átáános képletű csoport, ahol 40 W jelentése W szubsztituens 1. igénypontban megadott jelentésével azonos valamely aminból egy hidrogénatom eltávolításával képezett maradékgyök, kivéve az amino- és N-mono-ialkilamino-45 csoportokat; Z jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy sóját mint hatóanyagot iners, nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkámas hígitó- vagy hordozó-50 anyagokkal összekeverünk. Elsőbbsége: 1973. március 16. 9). Eljárás (I) átáános képletű butirofenon-származékok és savaddiciós sóik előállítására 55 (mely képletben Ar jelentése (VI) vagy (VII) átalános képletű csoport: 60 jelentése (VIII) átáános képletű szekunder amino-csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport; R2 és R 3 65 jelentése hidrogénatom, háogénatom 14 szénatomos alkil-csoport, 14 szénatomos alkoxi-csoport vagy trifluormetil-csoport; 11
