167671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás butirofenon-származékok előállítására
23 167671 24 jelentése 0 vagy 1: vagy (IX) általános képletű szekunder amino-csoport ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 14 szén atomos alkil-csoport; R5 és R 6 jelentése hidrogénatom, halogén atom vagy 14 szénatomos alkil-csoport és a szaggatott vonal a piperidin-gyűrű 3- és 4 helyzetű szénatomjai között adott esetben jelenlevő kötést képvisel; vagy (X) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; R8 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos alkil-csoport, vagy 14 szénatomos alkoxi-csoport; vagy (XI) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-csoport vagy trifluormetil-csoport; m jelentése 0,1 vagy 2; vagy (XII) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R1 ° jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, 14 szénatomos alkil- vagy 14 szénatomos alkoxi-csoport; W 10 15 20 11.) A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót kis polaritású oldószerben végezzük el. (Elsőbbsége: 1972. március. 18.) 12.) A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (IB) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben W és Z jelentése a 9. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (IIA) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben Z jelentése a 9. igénypontban megadott). (Elsőbbsége: 1972. március. 18.) 13.) A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros oldószerben végezzük el. (Elsőbbsége: 1972. március. 18.) 25 30 jelentése morfolino-, pirrolidino-, piperidino-csoport vagy -NR1J R 12 általános képletű csoport, ahol R1 1 és R 12 jelentése hidrogénatom, 1-8 szén- 35 atomos alkil-, hidroxil-csoporttal helyettesített 1-8 szénatomos alkil 14 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített 1-8 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport vagy fenilalkil-csoport, mely a benzol-gyűrűn adott esetben halogénatommal 40 vagy 1-5 szénatomszámú alkil-, vagy 1-5 szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet) azzal jellemezve, hogy valamely (HA) általános képletű vegyületet (mely képletben Z jelentése az előzőekben megadott) valamely H-W általános képletű amin- 45 nal reagáltatunk (mely képletben W jelentése valamely fentiek szerinti aminból egy hidrogénatom eltávolításával képezett maradék gyök), majd kívánt esetben egy kapott, W helyén NR^R12 általános képletű csoportban R1 ' helyén levő, 7-9 szénatomos 50 fenflaikil-csoportot - mely adott esetben 1-5 szénatomos alkl-, 1-5 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy halogénatommal helyettesítve lehet - hidrogénezéssel eltávolítunk és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddiciós sóvá alakítunk. 55 (Elsőbbsége: 1972. március 18.) 10.) A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (IA) általános képletű vegyületek előállítására "0 (mely képletben W és Z jelentése a 9. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (HA) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben Z jelentése a 9. igénypontban megadott). °° (Elsőbbsége: 1972. március 18.) 14.) A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy, a 9. igénypont szerinti eljárással kapott, W helyén -NR1 'R° J általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületben (mely képletben R11 és R 12 jelentése a 9. igénypontban megadott azzal a feltétellel, hogy R1 ' és R 12 közül legalább az egyik adott esetben helyettesített benzil-csoportot jelent) az adott esetben helyettesített benzil-csoportot hidrogénezéssel eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1972. március. 18). 15.) A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (IIA) általános képletű vegyületet valamely HNR^R12 általános képletű aminnal reagáltatunk, majd a kapott (IVA) vagy (IVB) általános képletű vegyületet kívánt esetben a megfelelő (VA), illetve (VB) általános képletű vegyületté hidrogénezzük, (mely képletekben Z jelentése (VIII) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport; R2 és R 3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos alkil-csoport, 14 szénatomos alkoxi-csoport vagy trifluormetil-csoport; n jelentése O vagy 1; vagy (IX) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; Rs és R 6 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport és a szaggatott vonal a piperidin-gyűrű 3- és 4-helyzetű szénatomjai között adott esetben jelenlevő kötést képvisel; vagy (X) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; 12
