167575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-indán-származékok előállítására
3 167575 4 1 -3 szénatomos alkflcsoporttal szubsztituált nitrogénatomot tartalmaz, B jelentése fenil-csoport, A jelentése metoxi-, etoxi- vagy egy -NR3R4 általános képletű csoport, ahol R3 és R 4 jelentése metil- vagy etil-csoport. Az I általános képletű vegyületekben szereplő heterociklusos gyűrű lehet piperidino-, pirrolidinovagy morfolino-csoport. Az I általános képletű vegyületek közül célszerűen azokat állítjuk elő, ahol Rí jelentése hidrogénatom, valamint azokat, ahol Rt és R 2 a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidinovagy pirrolidino-csoport. Célszerűen az I általános képletű vegyületek savaddíciós sóit, így például hidroklorid-sóit, fumarátokat, oxalátokat, stb. állítunk elő. A találmány szerinti eljárással készült I általános képletű vegyületeket gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazzuk. A gyógyászati készítményeket ismert segédanyagok felhasználásával állítjuk elő. A találmány szerinti I általános képletű vegyületek közül célszerűen az alábbi vegyületeket állítjuk elő: l-metoxi-2-[N-fenil-N-(dietilaminopropil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben Ri és R2 jelentése etil-csoport, n értéke 2. A jelentése metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése -CH2 -csoport). l-metoxi-2-[N- fenil-N-(dietüaminopropionil) ]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben RÍ és R2 jelentése etil-csoport, n értéke 2, A jelentése metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése =CO-csoport), l-etoxi-2-[N-fenil-N-(dietilaminopropil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben R, és R2 jelentése etil-csoport, n értéke 2, A jelentése 40 etoxi-csoport, B jelentése fenilcsoport, Z jelentése =CH2 -csoport), l-metoxi-2-[N-fenil-N-(dimetilaminopropil)]-aminoindán (Az 1 általános képletű vegyületben Rí és R2 jelentése metil-csoport, n értéke 2, A 45 jelentése metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése =CH2 ), l-metoxi-2-[N-fenil-N-(dietilaminopropil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben Rí és R2 jelentése etil-csoport, n értéke 1, A jelentése 50 metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése =CO-csoport), l-metoxi-2-[N-fenil-N-(dietilaminoetil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben Rí és R2 jelentése etil-csoport, n értéke 1, A jelentése 55 metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése -CH2 -csoport), l-metoxi-2-[N-fenil-N-(piperidinoacetil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben A jelentése metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, 60 —NR!R2 jelentése piperidino-csoport, n értéke 1, Z jelentése =CO-csoport.) 1-metoxi-2-[N-fenil-N-(piperidinoetil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben —NRiR2 jelentése piperidino, n értéke 1, A jelentése 65 metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése —CH2 -csoport), l-dimetilamino-2-[N-fenil-N-(7-dietil-aminopropil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyület-5 ben Rt és R 2 jelentése etil-csoport, n értéke 2, A jelentése dimetilamino-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése -CH2 -csoport), 1 - d i me t i 1 a m ino-2-[N-fenil-N-(7-dimetilaminopro-pil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyület-10 ben Rj és R2 jelentése metil-csoport, n értéke 2, A jelentése dimetilamino-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése —CH2 -csoport), l-dietilamino-2-[N-fenil-N-(7-dietilamino-propil)]--aminoindán (Az I általános képletű vegyületben 15 Rj és R2 jelentése etil-csoport, n értéke 2, A jelentése dietilamino-csoport, B jelentése fenil, Z jelentése -CH2 -csoport), 1 - d i e t il a m i no-2- [N-fenil-N-(j3-dimetilamino-etil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben 20 Rj és R2 jelentése metil-csoport, n értéke 1, A jelentése dietilamino-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése —CH2 -csoport), 1 - me toxi- 2- [ N-f enil-N-(dietilaminoetil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben Rj és 25 R2 jelentése etil-csoport, n értéke 1, A jelentése metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése —CH2 -csoport), 1 - e t ox i- 2 - [ N-f en il-N-(dietilaminoaeetil)]-amino-indán (Az I általános képletű vegyületben Rx és 30 R2 jelentése etil-csoport, n'értéke 1, A jelentése etoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése =CO-csoport), 1 - e 10 xi-2-[N-fenil-N-(dietilaminoetil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben Rj és R2 35 jelentése etil-csoport, n értéke 1, A jelentése etoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése —CH2 -csoport), 1 -etoxi-2-[N-fenil-N-(|3-dietilaminopropinil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben R! és R2 jelentése etil-csoport, n értéke 2, A jelentése etoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése =CO-csoport), 1 - e t o x i-2- [N-fenil-N-(7-dietilaminopropil)]-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben Rt és R2 jelentése etil-csoport, n értéke 2, A jelentése etoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése -CH2 -csoport), l-metoxi-2-[N-fenil-N-(piperidinopropionil)]-aminoindán-hidroklorid (Az I általános képletű vegyületben B jelentése fenil-csoport, -NRiR2 jelentése piperidino-csoport, n értéke 2, A jelentése metoxi-csoport, Z jelentése =CO-csoport), 1 - me t o x i - 2 - [N-fenil-N-(piperidinopropil)]-aminoindán-hidroklorid (Az I általános képletű vegyületben B jelentése fenil-csoport, NRjR2 jelentése piperidino-csoport, n értéke 2, A jelentése metoxi-csoport, Z jelentése -CH2 -csoport), 1 - m e t o x i- 2 - [N-fenil-N-/3-(4'-metilpiperazino)-propionilj-aminoindán (Az I általános képletű vegyületben A jelentése metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, n értéke 2, —NRjR2 jelentése metilpiperazino, Z jelentése =CO), l-metoxi-2-[N-fenil-N-(7-metilpiperazino-propil)]-aminoindán-trihidroklorid (Az I általános képletű vegyületben B jelentése fenil-csoport, A jelentése 2
