167569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anhidrofuranóz-származékok előállítására
3 167569 4 Az R2 , R 3 és/vagy R 5 , illetve R 6 alkilgyök főképpen rövidszénláncú alkilgyökök, például etil-, izopropil-, egyenes- vagy elágazóláncú, tetszőleges helyzetben kapcsolódó butil-, pentil-, hexil- vagy heptil- és elsősorban metil- vagy n-propil-gyök. 5 Az R2 aminoalkilgyök főképpen amino-(rövidszénláncú)-alkil-gyök, ahol az aminocsoport szabad amino-, rövidszénláncú alkilamino- vagy di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport lehet, így 2-metilamino-etil-, 2-dimetilamino-etil-, 2-etilamino-etil- és 10 főképpen 2-dietilamino-etil-gyök. Az R2 , R 3 és/vagy R 5 , illetve R 6 alkenilgyökök főképpen rövidszénláncú alkenilgyökök, például izopropenil-,' 2-metallil-, 3-butenil- és elsősorban allilgyök. ^ Az R2 , R 3 és/vagy R 5 , illetve R 6 fenilalkilgyökökben az alkil-rész jelentése elsősorban metil, és a fenil-rész adott esetben szubsztituálva van, így halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, trifluormetil- és/vagy hidroxil- 2 ^ csoporttal, két vagy három, főképpen azonban csak egy szubsztituenssel, előnyösen a 4-helyzetben, vagy nincsen szubsztituálva. A halogénatom például bróm- és főképpen klóratom. 25 A rövidszénláncú alkilgyökök főképpen az R2 , R3 és/vagy R 5 , illetve R 6 szubsztituensekre megadottak. A rövidszénláncú alkoxigyökök fokeppwi azok, amelyek rövidszénláncú alkilrészének jelentése az 30 R2 , R 3 és/vagy R 5 , illetve R 6 szubsztituensekre megadott, így etoxi-, n-propoxi-, izo-propoxi- vagy elsősorban metoxigyök. Az R2 , R 3 és/vagy R 5 , illetve R 6 acilgyök főképpen valamely szerves sav, elsősorban szerves 3S karbonsav acilgyöke. így az acilgyök főképpen alkanoil-, elsősorban rövidszénláncú alkanoil-, így acetil- vagy propionilgyök, vagy aröilgyök, így naftoil-1-, naftoil-2- és főképpen benzoilgyok, vagy halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, rövid- 40 szénláncú alkoxi-, trifluormetil-, hidroxil- vagy rövidszénláncú alkanoiloxicsoporttal szubsztituált benzoilgyok, így szaliciloil- vagy acetilszaliciloilgyök, valamint piridilkarbonil-, például nikotinoilgyök, vagy valamely szerves szulfonsav, például 4S alkánszulfonsav, főképpen rövidszénláncú alkánszulfonsav, így metánszulfonsav vagy etánszulfonsav, vagy valamely arilszulfonsav, főképpen adott esetbén rövidszénláncú alkilgyökkel szubsztituált fenilszulfonsav, így benzolszulfonsav, vagy p-toluol- 50 szulfonsav acilgyöke, valamint a karbamoilgyök, így a nem szubsztituált karbamoil-, rövidszénláncú alkil-karbamoil- vagy arilkarbamoilgyök, így metilkarbamoil- vagy fenilkarbamoilgyök. Az R2 , R 3 és/vagy R s , illetve R 6 acilgyök lehet 55 azonban valamely gyulladásgátló hatású karbonsav acilgyöke, kiváltképpen a (II) általános képletű acilgyök, ahol Ar jelentése fenilgyök, amely előnyösen szubsztituálva lehet cikloalkil-j cikloalkenil-, aril-, aril-(rö- 60 vidszénláncú)-alkil-, cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszéniáncú-alkoxi-, rövidszénláncú-alkeniloxi-, rövidszénláncú alkilmerkapto-, fenoxi-, fenilmerkaptogyökkel, halogénatomokkal, trifluormetil-, nitril-, nitro-, hidroxil-, merkapto-, rövidszénláncú 65 alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, fenilamino-, N-fenil-N-(rövidszénláncú)-alkilamino- vagy rövidszénláncú alkilénaminocsoportokkal - ahol a rövidszénláncú alkiléngyököt adott esetben oxigén-, kén- vagy adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkanoilcsoportokkal szubsztituált nitrogénatomok megszakíthatják -, valamint rövidszénláncú alkenilénamino-, rövidszénláncú alkanoilamino-, karbamoil-, N-(rövidszénláncú)-alkilkarbamoil-, N,N-di-(rövids2énláncú)-alkilkarbanloil-, szulfamoil-, N-(rövidszérűáncú)-alkilszulfamoü-, N,N-di-rövidszénláncú-alkilszulfamoil-, rövidszénláncú alküszulfon, rövidszénláncú alküszulfin-, vagy benzoilcsoportokkal, továbbá l,2,3,4-tetrahidro-kinolinil-(l)-, 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinil-(2>, fenoxazinil-(lO)-, fenotiazinil-(10)-, indolinil-(l)-, 10,Il-dihidro-5H-dibenzotb,f]azepinil-(5)-, A4 -oxazolinil-(3)-, A 4 -izoxazolinil-(2> vagy A4 -tiazolinil-(3), 2H-l,2-tiazinil-(2)-, 3,4-, 3,6-vagy 5,6-dihidro-2H-l,2-tiazinil-(2>, 2,3-dihidro-4H-l,2-oxazinir-"(2>, 3,4-, vagy 3,6-dihidro-2H-l,3-oxazinil-O)-, 4H-l,4-oxazinil-(4)-, 2,3-dihidro-4H-l,4--oxazinil-(4)-, 2H-l,2-oxazinil-(2)- vagy 5,6-dihidro-2H-l,2-oxazinil-(2), előnyösen azonban pirrolil-(l)-, izoindolinil-(2> vagy 3,6-dihidro-2H-l,2-oxazinil-(2> vagy l-Oxo-izoindo!inil-(2)-gyökökkel és/vagy rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoportokkal, mimellett két szomszédos helyzetű rövidszénláncú alkilcsoport együtt rövidszénláncú alkilén- vagy rövidszénláncú alkeríilcsoportot képezhet, és az Ar valamely szubsztituensében, előnyösen valamely megfelelően szubsztituált aminocsoportban helyet foglaló fenilgyök szubsztituensekként például rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxivagy trifluormetilgyököket és/vagy halogénatomokat tartalmazhat, és R7 és R 8 szubsztituensek egyformák vagy különbözőek és hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, rövidszénláncú alkuidén-, rövidszénláncú alkenilidén- vagy rövidszénláncú alkinilidéngyököt, cikloalkil-, aril-(rövidszénláncú)-alkil- vagy ariigyököt jelentenek. A cikloalkil-, cikloalkenil- és cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkilgyökök például mono-, bi- vagy policiklusos cikloalkil-, cikloalkenil- vagy cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkilgyökök, ahol egy cikloalkilrész például legfeljebb 12, így 3-8, előnyösen 5-8 szénatomot tartalmaz a gyűrűben, míg egy cikloalkenilgyök például legfeljebb 12, így 3-8, előnyösen 5-8 szénatomot tartalmaz a gyűrűben, és ha lehetséges, 2, de főképpen 1 kettős kötést tartalmaz, Az ariigyök aromás szénhidrogéngyök, például mono-, bi- vagy policiklusos aromás szénhidrogéngyök, főképpen fenil-, valamint naftilgyök, amely adott esetben például nitro-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxicsqportokkal, halogénatomokkal, és/vagy trifluormetilcsoportokkal mono-, divagy poliszubsztituált lehet, vagy valamely cikloalifás gyűrűvel együtt kondenzált gyűrűrendszer gyökét képezheti, főképpen 5H-dibenzo[a,d]cikloheptenil- vagy 10,ll-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptenilgyököt. 2
