167560. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-alfa-amino-(P-hidroxifenil)-acetilamido-3-(1,2,3-triazol-5-IL-tiometil)-3-CEFEM-4-karbonsav-származékok előállítására
27 167560 28 3. táblázat Az orálisan adagolt BL-S640, a BL-S447 és a cefalexin hatása az egerek Gram-pozitív mikroorganizmusokkal való kísérleti fertőzésére Fertőzés PD50 Mikroorganizmus (a baktériumok A kezelés (mg/kg/kezelés)+ száma) száma BL-S640 BL-S447 Cefalexin Diplococcus pneumoniae 2- 10' 2 0,7 6 30 A 9585 4- 10' 2 0,7 9,4 52 Staphylococcus aureus 1 • 10» 4 18 >200 18 A 9606 (P +) 2- 10» 2 90 kb. >200 13 2- 10» 2 130 >200 30 2- 10» 4 52 94 18 Staphylococcus aureus 3- 10* 2 14 23 7,4 A 20405 (P+) 4 3 15 3 4- 10* 2 32 23 7,5 4 3 3 3 Streptococcus pyogenes 9- 10' 2 0,2 3 4,5 A 9604 2- 10 4 2 0,1 2.,3 3,6 +A Diploqoccus pneumoniae és a Streptococcus fertőzések esetén az állatokat fertőzés után 1 és 3,5 órával kezeljük. A Staphylococcus-szal fertőzött állatokat a következő időpontokban kezeljük: 2x-Q és 2 órával a fertőzés után. 4x-0, 0,5, 1 és 2 órával a fertőzés után. 4. táblázat Az orálisan adagolt BL-S640, BL-S447 és a cefalexin hatása az egerek Gram-negatív mikroorganizmusokkal való kísérleti fertőzésére Mikroorganizmus Fertőzés (a baktériumok száma) BL-S640 PD50 + (mg/kg/kezelés) BL-S447 Cefalexin Escherichia coli A 9675 Klebsiella pneumoniae A 9977 Proteus mirabilis A 9900 7-104 2-104 8- 10 s 1,8 5,3 1,4 7,0 0,72 2,1 18 60 32 Proteus mirabilis A 20454 2- 10* 1,2 3,7 90 +A fenti, kísérletileg fertőzött állatokat kétszer, a fertőzés után 1 és 3,5 órával kezeljük. 14
