167559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrokapszulázott gyógyszerek előállítására

33 167559 34 „C" jelű tabletták lassabban oldódnak. A 4'-hidroxi-acetanilid mikrokapszulái 99% gyógyszerből és 1% hidrolizált fehérjéből (Ljelű bevonóanyag) állnak. 82-84. példák A 6. példában ismertetett módon gyógyszerként Amoxicillin-trihidrátot és bevonóanyagként Kjelű bevonóanyagot tartalmazó, alábbi Összetételű szuszpenziókat állítunk elő: SS H 2 -S3 < 8 8P ig 2! ^ SP CO Víz o 3 82 83 84 0,225 0,202 0,33 45 55 kg 40,05 50 liter 33 41 liter 10 10 A szuszpenziókat fúvókán (nyílásának átmérője 1 mm és szórószöge 45°) átporlasztjuk a levegő 1150 kg/óra arányú átáramoltatása mellett az alábbi körülmények között: < 8 -0> (-t OH "Ja 2á S (U SO m 43 CJ ! 8-soo 43 U Átfutási idő Nedvesség tartalom 82 160-162 71-76 1 óra 32 perc 12,2 ±0,5 83 155-162 65-70 lóra 20 perc 12,2 ±0,5 10 86. példa A 82. példában ismertetett összetételű tabletta hoz hasonló tablettákat állítunk elő, azzal Í különbséggel, hogy bevonóanyagként 0,75% polivi nilpirrolidon helyett 1,5% polivinilalkoholt, hidroxi metil-cellulózt, metil-cellulózt vagy hidrolizált zsela tint használunk. 87. példa Mikrokapszulák 79% Avicel 15% Aerosil 0,5% Magnézium-sztearát 1,5% Primojel 4% A komponensek elegyének előzetes sajtolása nélkül egyszerű sajtolásos módszerrel az alábbi 15 összetételű tablettákat állítjuk elő: 20 A fenti komponensek közül az Avicel (bejegyzett márkanév) mikrokristályos cellulóz, az Aerosil 25 (bejegyzett márkanév) szilíciumdioxid, a Primojel (bejegyzett márkanév) keményítő, továbbá a mikrokapszulák az alábbi összetételűek: a) A 61. példában ismertetett módon 1% ljelű 30 bevonóanyaggal mikrokapszulázott 99% Cloxacillin-káliumsó. b)Á 61. példában ismertetett módon 1% ljelű bevonóanyaggal mikrokapszulázott 99% Flucloxacil-35 lin-nátriumsó. c) Mikrokapszulázott Flucloxacillin-kalciumsó és mikrokapszulázott Amoxicillin-trihidrát 2 : 1 arányú elegye, ahol a Flucloxacillin-nátriumsó (98%) Ljelű 40 bevonóanyaggal (2%), míg az Amoxicillin-trihidrát (99%) Ljelű bevonóanyaggal (1%) van bevonva. 84 160 62-64 lóra 7 perc 13,1 ±0,7 A mikrokapszulákat csak az ürítőtölcsérből 45 különítettük el, minthogy a ciklonból kapható mikrokapszulák erősen összetöredeztek. Ha a levegő átáramoltatási arányát 800 kg/órára csökkentjük (ugyanakkor a fúvóka nyílását 0,9 mm-re csökkentjük), a ciklonból ép mikrokapszulák 50 kaphatók. 85. példa 90%, mikrokapszulázott Amoxicillin-trihidrátból álló por (az 57. példában ismertetett módon állítottuk elő, a mikrokapszulák 99,25% Amoxicillin-trihidrátból és 0,75% polivinil-pirrolidonból állnak), 8% keményítő és 2% magnézium-sztearát elegyét valamilyen ismert tablettázógépen 250 mg-os tablettákká sajtoljuk. A kapott tabletták jó minőségűek, és vízben 1,5 perc alatt esnek szét, amikoris az Amoxicillin-trihidrát részecskéinek finom diszperziója képződik. 55 60 65 88. példa Ampicillin-trihidrát 250 mg-os tablettáit állítjuk elő egyszerű sajtolásos eljárással hagyományos berendezésben. A kapott tabletták összetétele az alábbi: Ampicillin-trihidrát 94% Bevonóanyag 0,5% Magné ziumszte arát 0,5% Keményítő (Primojel márkanevű) 5% Az Ampicillin-trihidrát mikrokapszuláit I, J, L, N, K, A és Pjelű bevonóanyagokkal külön-külön előállítottuk. 89. példa A 6. példában porlasztásos szárítással előállított mikrokapszulázott terméket keverőberendezésbe 17