167559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrokapszulázott gyógyszerek előállítására

31 167559 32 62-77. példák 78. példa Az alábbi példákat a 15-56. példákban alkalmazott szárítóberendezéshez hasonló, de oldószert visszanyerő rendszerrel ellátott porlasztva szárító'berendezésben foganatosítjuk. A szárítóberendezést ismert módon előzetesen az alkalmazott oldószer gőzével kiegyensúlyozzuk. 33,333% szuszpendált gyógyszerből, x% oldott bevonóanyagból és kloroformból (a 100%-hoz szükséges mennyiségben alkalmazva) álló szuszpenziót készítünk úgy, hogy az őrölt gyógyszert a bevonóanyag oldatához adjuk, és a keveréket homogenizáljuk. A szuszpenziót ezután a porlasztva szárító torony tetejére nyomatjuk, és mintegy 120 C°-on a szuszpenzió az ellenáramban áramló oldószergőzben diszpergálásra kerül. A kilépési hőmérséklet megközelítőleg 60 C°. így 75 ju-nál kisebb átmérőjű részecskéket lényegében nem tartalmazó, szabadon folyó, alábbi összetételű porokat kapunk. •o . C M O SP zulá bev Ima C3 P Gyógyszer a a -o a o rokaps alékos igtarta x%) ft 2 > *3 g>V < S « 5 N S 62 Phenethicillin káliumsója C 5 63 Phenethicillin káliumsója D 5 64 Phenethicillin káliumsója C 2 65 Phenethicillin káliumsója D 2 66 Cloxacillin nátriumsója J 5 67 Nikotinamid A 5 68 Nikotin amid A 2 69 Thiaminehydrochloride G 5 70 Aminophylline F 5 71 Aminophylline F 2 72 Alcofennac D 5 73 Alcofennac E 2 74 Hexobenidine A 5 75 Xylamide A 5 76 a-Methyldopa I 1 77 a-Methyldopa D 0,75 10 15 45 Az 1. példában ismertetett módon 46% Ampicillin-trihidrátból, 0,46% Njelű bevonóanyagból és 2,3% keményítőből vízzel (a 100%-hoz szükséges mennyiségű) 30 kg szuszpenziót állítunk elő. A kapott szuszpenziót a 2. példában ismertetett körülmények között porlasztva szárítjuk, és így 75 ju-nál kisebb átmérőjű részecskéket lényegében nem tartalmazó, szabadon folyó port kapunk, amely megközelítőleg 95% mikrokapszulázott Ampicillin-trihidrátból és 5% mikrokapszulázott keményítőből áll. 79. példa 0,04% bevonóanyag vízzel (a 100%-hoz szükséges mennyiségű) készült oldatában diszpergált 8% 20 klór-diazepoxidból és 32% keményítőből álló, 60 kg súlyú szuszpenziót a 4. példában ismertetett módon porlasztva szárítjuk. így 80% mikrokapszulázott keményítőből és 20% mikrokapszulázott gyógyszerből álló port kapunk. 25 80. példa 94,5% mikrokapszulázott aszpirinből álló por, 30 0,5% magnézium-sztearát és 5% keményítő keverékét alaposan átkeverjük. Az így átkevert anyagot hagyományos tablettázógépen egyszerű sajtolásos eljárással 250 mg-os, 500 mg-os és 800 mg-os tablettákká dolgozzuk fel. A kapott tabletták jó 35 minőségűek. A 250 mg-os tabletták gyomornedvutánzatban 30 mp alatt esnek szét. A tablettázáshoz használt mikrokapszulázott aszpirint az 59. példában ismertetett módon állítottuk elő, és a mikrokapszulák 99% aszpirinből és 1% hidrolizált 40 fehérjéből álltak. Hasonló tabletták állíthatók elő 1% magnézium-sztearátból és 1%, 2%, 4% és 10% keményítőből. A használt keményítő márkaneve Primojel. 81. példa Ismert egyszerű sajtolásos tablettázási módszert alkalmazva az alábbi összetételű tablettákat állítjuk 50 elő: A% B% C% 4'-Hidroxi-55 -acetanilidet tartalmazó mikrokapszulák 93 Keményítő (STA-RX 1500 60 márkanevű) 6 Magnézium-sztearát 1 95 4 1 98 0 2 Az „A" jelű, 250 mg-os tabletták jó minőségűek 65 és gyomornedvutánzatban 40 mp alatt oldódnak. A 16