167478. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-adrenolitikumokként használható amino-propanolok előállítására

5 167478 6 2. példa 6-(2-Hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-ftalid Ezt a vegyületet az 1. példa eljárása szerint 5 állítjuk elő, de 7-hidroxi-ftalid helyett 6-hidroxi-ftalidból indulunk ki. A vegyületet szabad bázis formájában izoláljuk. Olvadáspont: 95-97 C°. A 6-(2,3-epoxi-propoxi)-ftalid közbenső termék 120-121 C°-on olvad meg. (Hozam: 34%.) 10 3. példa 5-(2-Hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-ftalid-hidroklorid 15 Ezt a vegyületet az 1. példa eljárása szerint állítjuk elő, de 7-hidroxi-ftalid helyett 5-hidroxi-ftalidot használunk. Olvadáspont: 202-203 C°. Az 5-(2,3-epoxi-propoxi)-ftalid közbenső. termék 20 145-147 C°-on olvad meg. (Hozam: 41%.) 4. példa 25 4-(2-Hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-ftalid-hidroklorid Ezt a vegyületet az 1. példa eljárása szerint állítjuk elő, de 7-dihidroxi-ftalid helyett 4-hidroxi- 30 -ftalidot használunk. Olvadáspont: 198-200 C°. A 4-(2,3-epoxi-propoxi)-ftalid közbenső termék olvadáspontja 142-144 C°. (Hozam: 46%.) 35 5. példa 7-(2-Hidroxi-3-terc-butil-amino-propoxi)-ftalid-hidroklorid 40 Ezt a vegyületet az 1. példában leírt eljárással állítjuk elő, de izopropil-amin helyett terc-butil-amint használunk. Olvadáspont: 156-157 C° (Hozam: 64%). 45 6. példa 7-(2-Hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-l•izokromanon-hidroklorid 50 Ezt a vegyületet az 1. példa eljárása szerint állítjuk elő, de 7-hidroxi-ftalid helyett 7-hidroxi-l•izokromanonból indulunk ki. Olvadáspont: 183-185 C°. A 7-(2,3-epoxi-propoxi)-l-izokromanon közbenső termék 94-96 C -on olvad meg. 55 (Hozam: 52%). 7. példa 60 7-(2-Hidroxi-3-terc-butil-amino-propoxi)-1 --izokromanon-hidroklorid Ezt a vegyületet az 1. példa eljárása szerint állítjuk elő, de 7-hidroxi-ftalid helyett 7-hidroxi-l- 65 -izokromanont és izopropilamin helyett terc- butilamint használunk. Olvadáspont: 199-201 C°. (Hozam: 55%). 8. példa 4-(2-Hidroxi-3-terc-butil-amino-propoxi)-ftalid-hidro-klorid Ezt a vegyületet az 1. példában leírt eljárással állítjuk elő, de 7-hidroxi-ftalid helyett 4-hidroxi-ftalidot és izopropil-amin helyett terc-butil-amint használunk. Olvadáspont: 251-252 C°. (Hozam: 38%). 9. példa 6-(2-Hidroxi-3-terc-butil-propoxi> -ftalid-hidroklorid Ezt a vegyületet az 1. példában leírt eljárással állítjuk elő, de 7-hidroxi-ftalid helyett 6-hidroxi-ftalidot és izopropil-amin helyett terc-butil-amint használunk. Olvadáspont: 203-205 C°. (Hozam: 31%). 10. példa 7-(2-Hidroxi-3-izobutil-amino-propoxi)-ftalid-hidroklorid. Ezt a vegyületet az 1. példában leírt eljárás szerint állítjuk elő, de izopropil-amin helyett izobutil-amint használunk. Olvadáspont: 149-151 C°. (Hozam: 44%). 11. példa 5-(2-Hidroxi-3-terc-butil-amino-propoxi)-ftalid-hidroklorid Ezt a vegyületet az 1. példában leírtak szerint állítjuk elő, de 7-hidroxi-ftalid helyett 5-hidroxi-ftalidot és izopropil-amin helyett terc-butil-amint használunk. Olvadáspont: 182-184 C°. (Hozam: 60%). 12. példa 8-(2-Hidroxi-3-terc-butil-amino-propoxi)-l-izokromanon-hidroklorid Ezt a vegyületet az 1. példában leírtak szerint állítjuk elő, de 7-hidroxi-ftalid helyett 8-hidroxi-l•izokromanont és izopropil-amin helyett terc-butil-amint használunk. Olvadáspont: 144-145 C°. (Hozam: 57%). 3