167354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-alkoholok és sóik előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. X. 01. (PÁ-1078) Belgiumi elsőbbségei: 1969. X. 01. (PV 79 767), 1970. IX. 03. (PV 93 537) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. 167354 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 91/16, C 07 d 87/22, 29/02, 31/20, 51/70, 49/36, 27/20 Feltalálók: Buu-Hoi Nguyen P. vegyész, Hué, Dél-Vietnám, dr. Lambelin Georges állatorvos, Brüsszel, dr. Roba Joseph állatorvos, Wanlin, dr. Jacques Guy vegyészmérnök, dr. Gillet Claude vegyészmérnök, Brüsszel, Belgium Tulajdonos: Continental Pharma cég, Ixelles, Belgium Eljárás aminoalkoholok és sóik előállítására 1 A találmány új aminoalkoholoknak és sóiknak, valamint az említett új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. 5 A találmány szerint előállítható új aminoalkoholok a csatolt rajz szerinti (I) általános képlettel jellemezhetők, e képletben RÍ egy RS-, RSO- vagy RS02-csoportot 10 képvisel, ahol R 1—10 ssénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncű alkilgyököt, acetilgyököt vagy hidrogénatomot jelent, R2 és R 3 egyformák vagy különbözők lehetnek, és 15 halogénatomot, 1-3 szénatomos alkilgyököt, aminocsoportot, nitro-, karboxil-, karbalkoxi-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1-4 szénatomos alkiltio-csoportot, R4 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos, egye- 20 nes vagy elágazó szénláncú alkilgyököt, R5 és Rö egyenlők vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot, 1—16 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú, helyettesítetlen vagy helyettesített alkilgyököt, 5-6 25 szénatomos cikloalkilgyököt, 3—4 szénatomos alkenilgyököt, piperidino-, morfolinovagy piridino-csoportot képviselnek, Rs és R 6 a szomszédos nitrogénatommal együtt egy helyettesítetlen vagy helyettesített 30 5-10 tagú heterociklusos gyököt is képezhetnek, R2 és R 3 közül az egyik hidrogénatomot is képviselhet: továbbá képviselhet mindkettő is hidrogénatomot, kivéve ha ugyanakkor Rt 1—3 szénatomos alkiltio-csoportot, R4 és R5 hidrogénatomot és R 6 izopropilvagy terc-butil-gyököt, vagy pedig R, metilszulfonil-gyököt, R4 és R 5 hidrogénatomot és R6 izopropilgyököt képvisel. Ha Rs és/vagy R 6 helyén alkilcsoport áll, ez amino-, alkilamino-, hidroxil-, alkoxi-, fenoxi-, helyettesített fenoxi-, fenil-, helyettesített fenil- vagy heterociklusos, pl. piperidino- vagy morfolino-gyökökkel lehet helyettesítve. A találmány szerint előállítható új (I) általános képletű aminoalkoholok példáiként a következők említhetők: l-{3-metil-4-metiltio-fenil)-2-izopropilamino-etanol l-(3-metil-4-metiltio-fenil)-2-ciklopentilamino-etanol 1 -(3-etil-4-metiltio-fenil)-2-izopropilamino-etanol l-(3-etil-4-metiltio-fenil)-2-szek-butilamino-etanol l-(2-klór-4-metiltio-fenil)-2-terc-butilamino-etanol 167354
