167316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-acil-hidrazonometil-rifamicin-SV-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 167316 <ÉI Bejelentés napja: 1973. III. 26. (LE-694) Olaszországi elsőbbsége: 1972. III. 27. (22421 A/72) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04 ^^^K^H~~>'.M '.~^^^H Bejelentés napja: 1973. III. 26. (LE-694) Olaszországi elsőbbsége: 1972. III. 27. (22421 A/72) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1973. III. 26. (LE-694) Olaszországi elsőbbsége: 1972. III. 27. (22421 A/72) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. — „ ' : - -Feltalálók: Cricchio Renato vegyész, Varese, Lancini Giancarlo vegyész, Pavia, Olaszország Tulajdonos: Gruppo Lepetit S. p. A., Milánó, Olaszország Eljárás 3-acil-hidrazonometil-rifamicin-SV-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 3-formil-rifamicin-SV-származékok, közelebbről eljárás az J általános képletű vegyületek előállítására. AzI általános képletben 5 X -CO-, -CS-, -C(=NH)- vagy -S02-csoport lehet, R hidrogénatomot jelent Rí a) 1-13 szénatomos alkil-, hidroxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkoxi-, 3-5 szén- 10 atomos cikloalkil- vagy adott esetben egy fenilcsoporttal, egy vagy több halogénatommal, hidroxi- vagy aminocsoporttal, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, hidroxialkil- vagy N-hidroxi-N-(rövidszédáncú)-karbalkoxi-amino-alkilcsoporttal 15 helyettesített fenilcsoport, vagy adott esetben az alkilrészben hidroxi-, amino- vagy fenilcsoporttal és a fenilgyűrűn hidroxicsoporttal helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, vagy naftil-(rövidszénláncú)-alkilcsopórt, 20 b) -NR2 R 3 általános képletű csoport, ahol R 2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos rövidszénláncú alkil-, 3-6 szénatomos rövidszénláncú alkenil-, nitro-, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal és/vagy 25 halogénatommal szubsztituált fenilcsoport vagy anilinocsoport lehet, c) -CO-NH-N=CH-A vagy -(R4 )-C0-NH-N=CH-A általános képletű csoport lehet, amelyben R4 rövidszénláncú 30 alkuén- vagy feniléncsoport és A képviseli az l/A általános képletű rifamicin SV-gyököt, I R és Rj a szomszédos -N-X-csoporttal együtt egy benzolgyűrűvel kondenzált, adott esetben oxocsoporttal helyettesített, egy N-atomot tartalmazó, 5-7 tagú heterociklusos gyűrű is lehet olyan feltételekkel, hogy ha X -CO-csoport, akkor R, olyan -NR2R 3 gyök, amelyben R 2 és R3 egyaránt hidrogénatomtól különböző csoport, vagy ha X -C(NH)- csoportot képvisel, akkor Rj olyan -NR2R 3 gyök, amelyben R 2 és R 3 egyaránt hidrogénatomtól különböző csoport és ha X -S02- csoport, akkor Rj p-toliltól különböző csoport. Ha az R és Rx gyök a szomszédos I -N-X-csoporttal együtt egy benzolgyűrűvel kondenzált 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt alkot és X -CO- csoportot jelent, a heterociklusos rész adott esetben oxocsoporttal lehet szubsztituálva. Számos rifamicin-származék ismeretes már, például a 3 342 810 sz. Amerikai Egyesült ÁUamok-beli szabadalmi leírásból, de ezen vegyületek egyike sem bizonyult aktívnak polimerázokkal szemben. Az új vegyületek előállítására vonatkozó eljárás szerint a 3-formil-rifamicin-SV-t megfelelő szerves oldószerben a II általános képletű vegyület 167316
