167292. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati készítmények előállítására
SZABADALMI 167292 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS áÉjk Bejelentés napja: 1973. VI. 29. (HO-1588) Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/00 WKm Svájci elsőbbsége: 1972. VI. 30. (9846/72) ip^r Közzététel napja: 1975. IV. 28. • ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1976. XI. 30. Feltaláló: Dr. HAEFELY Willy orvos, Beínach, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás gyógyászati készítmények előállítására í Találmányunk tárgya eljárás potencírozott antidepresszív hatású új gyógyászati készítmények előállítására. E készítmény depressziós állapotok és alvási zavarok kezelésére alkalmazható. 5 Találmányunk tárgya közelebbről eljárás depressziós állapotok és alvási zavarok ellen hatásos gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy L-5-hidroxi-triptofánt vagy gyógyászatilag alkalmas sóját, N1 -(DL-szeril)-N 2 -(2,3,4- 10 -trihidroxi-benzil)-hidrazint vagy gyógyászatilag alkalmas sóját és szokásos gyógyászati segédanyagokat és/vagy hordozóanyagokat egymással olyan arányban összekeverünk, hogy az L-5-hidroxitriptofán és N1 -(DL-szeril)-N 2 -(2,3,4-trihidroxi-ben- 15 zil)-hidrazin súlyaránya 1:5 és 2:1 közötti érték. Ismeretes, hogy az L-5-hidroxi-triptofán depresszív eredetű betegsógtünetek megszüntetésére alkalmazható [Münch. Med. Wschr. 114 (1972) 40. szám 1713—1716 oldal]. 20 AzN1 -(DL-szeril)-N 2 -(2,3,4-trihidroxi-benzil)-hidrazin szintén ismert vegyület [Areh. Biochem. Biophys. 107/2, 187—196. oldal (1964)]. Az utóbbi vegyület depressziós jelenségekkel szemben önmagában hatástalan és ezért meglepő a felismerésünk, 25 hogy a fenti két vegyület kombinációja potencírozott antidepresszív hatást mutat a nem-kívánatos mellékhatások (pl. vérnyomás-emelkedés és gasztrointesztinális mellékhatások) egyidejű csökkenése mellett. 30 A találmányunk szerinti eljárással előállított gyógyászati készítmények tehát a gyógyszerkincs értékes gazdagítását jelentik. Amennyiben L-5-hidroxi-triptofánt önmagában alkalmaznak, depresszív jellegű betegségtünetek megszüntetéséhez, nagy dózisokra (pl. napi 3 g vagy még nagyobb dózis) van szükség. A fenti dózisokban az L-5-hidroxi-triptofán káros mellékhatásokat mutat (többek között a vényomás emelkedése és gasztrointesztinális panaszok), melyek komoly formát ölthetnek és a készítmény adagolásának abbahagyását teszik szükségessé. A találmányunk szerinti eljárással előállított kombinációs készítmény segítségével az L-5-hidroxi-triptofán-komponens szükséges mennyiségét alacsony értéken tarthatjuk és így a nem-kívánatos mellékhatásokat kiküszöböljük vagy legalábbis erősen lecsökkentjük. Az N1 -(DL-szeril)-N2 -(2,3,4-tríhidroxi-benzil)-hidrazinnak az alacsony dózisban alkalmazott L-5-hidroxi-triptofánra kifejtett potencirozó hatása révén gyorsan fellépő, erős és tartós antidepresszív hatás jön létre. A találmányunk szerinti eljárással előállított készítmény további előnye,, hogy súlyos alvási zavarok megszüntetésére is képes. Ez különösen depressziós állapotok esetében jelentős, minthogy az alvási ritmus normalizálása jelentősen hozzájárul a beteg kedélyállapotának javításához és így a készítmény antidepresszív hatása optimálisan kifejezésre jut. 167292 1
