167276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-27106 jelű metabolit előállítására
MAGVAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY! HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. I. 31. (El-523) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. II. 01. (328 586) Közzététel napja: 1975. IV.28. Megjelent: 1976. XII. 31. 167276 Nemzetközi osztályozás: C12d 9/14 C07d 5/02 7/02 C 07 c 53/24 53/22 Feltalálók: Brannon Donald Ray vegyész, Pittsboro, Indiana Horton Donald Ray műszaki munkatárs, Brownsburg Indiana, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Eli Lilly and Company, Indianapolis Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás az A-27106 jelű metabolit előállítására A találmány tárgya eljárás az A 27106-nak elnevezett anyagcseretermék előállítására monensinből, az NRRL 5449 sorszámú Streptomyces candidus törzs süllyesztett fermentációjával. 5 A monensin kémiai neve: 22-{5-[5-(3,5-dimetil-6-hidroxi-6-hidroximetil-2-tetrahidropiranil)-3--metü-2-tetrahidrofuril]-5-etil-2-tetrahidrofuril}-9--hidroxi-/^metoxi-a-y,2,8-tetrametil-l,6-dioxaspiro [4,5 ]dekán-7-vaj sav. 10 A találmány tárgya továbbá eljárás a szárnyasok coccidiosis-os megbetegedéseinek gyógyítására és a kérődző állatok takarmány-hasznosításának fokozására. Részletesebben, a találmány tárgya eljárás az 15 A 27106 jelű anyagcsereterméknek, ennek savas alakjának, ammónium-, lítium-, kálium-, rubidium vagy céziumsójának előállítására. Az A 27106 jelű vegyület fehér színű, kristályos anyag, amely rövidszénláncú alkanolokban viszonylag jól, azon- 20 ban rövidszénláncú alkánokban gyakorlatilag nem oldódik, és amelynek a) tömegspektrometriásan meghatározott molekulasúlya: 854; b) hozzávetőleges elemösszetétele: C: 58, 78, H: 25 8, 51, 0: 27,85 és Na 3,63%; c) tapasztalati képlete: C42 H 71 0 16 Na; d) kloroformban meghatározott infravörös abszorpciós spektruma az 1. ábrán megadott; e) tömegspektrumában m/e 854,44630-nál mole- 30 kulaion-maximum és m/e 836,44129-, 779,44690- és 761,44740-nál jellemző maximum látszik; és f) szilikagél vékonyrétegkromatográfiás R^-értéke benzol és metanol 7:3 arányú elegyével vizsgálva: 0,49; és amely vegyület savas alakjának színe fehér, halmazállapota szilárd, molekulasúlya 832, és amely egy, pKa :7,2-vel jellemezhető titrálható csoportot tartalmaz. A fenti vegyületnek, ezen vegyület savas alakjának és sóinak előállítására a találmány szerinti eljárás előnyös kivitelezési változat szerint úgy járunk el, hogy a Streptomyces candidus NRRL 5449 mikroorganizmust felhasználható szén- és nitrogénforrást, továbbá szervetlen sókat tartalmazó táptalajon, süllyesztett, levegőztetett fermentációs körülmények között, glükóz és monensin jelenlétében addig tenyésztjük, míg az organizmus a monensint jelentős mennyiségben az A 27106 jelű metabolittá alakítja. A találmány tárgya továbbá eljárás a szárnyasok coccidiosis-os megbetegedéseinek megelőzésére vagy kezelésére oly módon, hogy a szárnyasoknak hatásos mennyiségű A 27106 jelű vegyületet és élettani szempontból elfogadható vivőanyagot tartalmazó készítményt adunk. A coccidiosis jól ismert, protozoák okozta megbetegedés, amely egy vagy több Eimeria vagy Isospora faj fertőzésből ered (lásd Land és Farr, Diseases of Poultry, 5. kiadás, Biester ós Schwarte kiadásá-167276
