167240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imino- imidazo- és amino- pirazolo- izokinolinok előállítására

1OT240 10 I. TÁBLÁZAT Adag (mg/kg iv. v.) Artériás vérnyomás Alapérték (Hgmm) Változott érték (Hgmm) Eltérés az alaptól % 5 5 6 127 124 105 104 92 67 —18 —26 —36 II. TÁBLÁZAT Adag (mg/kg i. v.) Coronaria átáramlás ml/min (100 g) Coronaria resistentia (Hgmm ml/min/100 g) Alapérték Változott érték Eltérés Eltérés alaptól Alapérték Változott érték alaptól % % 84 84 87 100 108 + 4 + 22 + 29 1,86 1,90 1,33 1,46 1,31 0,71 —22 —31 —47 III. TÁBLÁZAT Balszívkamra Oz

fogyasztása (ml/min/100 g) Bal kamrai 0

!

kínálat / 0

!

fogyasztás Adag (mg/kg i. v. Alapérték Változott érték Eltérés alaptól % Alapérték Változott érték Eltérés alaptól /o 1 5 2 6 4 6 9,8 9.4 8,7 8,0 7,5 8,7 -18 -30 1,48 1,51 1,77 1,68 1,93 2,12 + 14 +28 + 20 IV. TÁBLÁZAT n Bal szívkamra munkájának hatásfoka Adag (mg/kg i. v. n. n Eltérés az alaptól Alapérték Változott érték 0, /o 0,35 0,36 0,27 0,49 0,46 0,33 +40 + 28 +22 6.a) 1,75 g 3-[(6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-l-izokinolü)-metil]-5-feuil-í,2,4-oxadiazolhoz 50 ml etanolt és 10 ml 10%-os nátriumhidroxidot adunk, majd a reakcióelegyet 3 órán át visszafolyató hűtő alatt forraljuk. Ezt követően az alkoholt vákuumban lepároljuk, a maradékhoz vizet adunk. 1,2 g 2-benzoilamino-5,6-dihidro-8,9-dimetoxi-pirazolo [5, l-a]izokinolint kapunk, mely a 17* példában ismertetett termékkel megegyező. b) 1,0 g 3-[(6J

7-<ümetoxi-3

}

4-dibidro«-lriaokinQlil)-60 «5 -metil ]-5-fenil-l,2,4-oxadiazolhoz 10 ml xilolt adunk, majd a reakcióelegyet 8 órán át visszafolyató hűtő alatt forraljuk. Lehűlés után 0,9 g 2-benzoilamino-5,6-dihidro-8,9-dimetoxi-pirazolo[5,l-a]izokinolin kristályosodik ki, mely az a) pontban ismertetett termékkel megegyező. 7. 1,0 g 3-[(6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-l-izokinolil)-metil]-5-fenil-l,2,4-oxadiazolhoz 25 ml etanolt és 7 ml 40%-os nátriumhidroxidot adunk, majd a reakcióelegyet 8 órán át visszafolyató hűtő alatt forral-5