167205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 21-alkilezett pregnánok előállítására

MAGVAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja :*1973. I. 10. (AO-347) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1972. I. 12. (1534) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. X. 31. 167205 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 169/34 Feltalálók: Woods Gilbert Frederick vegyész, Glasgow Cairns James vegyész, Cumbernauld, McGarry George vegyész, Airdrie Nagy-Britannia Tulajdonos: AKZO N. V-, Arnhem, Hollandia Eljárás új 21-alkilezett pregnánok előállítására A találmány tárgya eljárás új 21-alkilezett pregnánok előállítására. Közelebbről a találmány az új I általános képletű alkilezett pregnánok — ahol X hidrogén vagy halogénatomot jelent, Y jelentése oxigénatom vagy a kapcsolódó szénl/H l/H atommal együtt —(Y , —(Y vagy XH

XOAcil !/

H —C<T , ahol az acil-csoport egy Halogénatom rövidszénláncú alkánsavból leszármaztatható csoport, Rx

hidrogén- vagy halogénatomot vagy metil-csoportot jelent, R2

jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó" alkilcsoport, R3

hidrogénatomot jelent vagy az R

2

csoporttal azonos jelentésű, R4

hidroxi-, 1—5 szénatomot tartalmazó alkanoiloxi- vagy metil-csoportot vagy hidrogénatomot jelent, azzal a megkötéssel, hogy R4

a hidrogénatomtól eltérő jelentésű, amennyiben Y jelenha egyidejűleg X jelentése halogénatom, Y jeli tése a kapcsolódó szónatommal együtt —C< •H SH 10 15 20 25 továbbá R4

jelentése hidroxi-csoporttól eltérő, 30 lentése —Ö^ -csoport és R3

jelen\Ealogénatom tése hidrogénatom, R5

1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, és a pregnán-gyűrű Cx

—C

2

és C

6

—C

7

helyzetű kötése telített vagy telítetlen lehet — előállítására vonatkozik. Az új alkilezett pregnánok erős gyulladásgátló hatásúak, és így gyulladásos tünetek, különösen a bőr gyulladásos megbetegedései, valamint allergikus gyulladásos tünetek kezelésére hasznosíthatók. Helyi alkalmazásuk esetén nem vagy csak kis mértékben okoznak adrenalingátló, a csecsemőmirigy működését gátló vagy sóvisszatartó hatást. Helyi alkalmazásuk történhet kenőcsök, krémek, borogatóvizek, permet vagy kúp formájában, valamint beadhatók injekció, például intraartikuláris injekció formájában helyi gyulladások kezelésére, lehetőség szerint más hatóanyagokkal kombinálva. A fentiek alapján a találmány tárgya eljárás az I általános képletű alkilezett 3,20-dioxo-A4-pregnán-származékok- ahol X, Y, R1; R

2

, R

3

, R

4

és R

5

jelentése a fenti, és a pregnán-gyűrű Öx

—C

2

és C

6

— C?

kötése telített vagy telítetlen lehet — előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy valamely III általános képletű 20-oxo-pregnán-származékot — ahol 167205