167099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzofenon-származékok előállítására

5 167099 6 penziók lehetnek. Hordozóanyagként bármely, az adott célra alkalmas anyag, így például talkum, keményítő, növényi olajok vagy vazelin alkalmazható. A gyógyászati készítmények adott esetben más, kemoterápiailag hatékony anyagot is tartalmazhatnak. Az (I) általános képletű vegyületek farmakológiai vizsgálatát a központi idegrendszerre mutatott nyugtató hatásuk szempontjából Kneip, P. K [Arch. int. pharmacodyn, 126, 238 (1960), 10 valamint Domenjoz, R. és Theobald, W. (Arch, int. pharmacodyn, 120, 450 (1959)] által ismertetett úgynevezett mászási kísérletekben albinoegereken tanulmányoztuk. Az alábbi táblázatban megadjuk az elvégzett farmakológiai vizsgálatok eredményeit. A táblázat utolsó oszlopában a „központi idegrendszeri nyugtató hatás %-ban" felirat alatt azoknak a kísérleti állatoknak a százalékokban kifejezett számát adjuk meg, amelyek az egyébként kedvelt, úgynevezett mászási tevékenységet már nem kezdték meg. Hatóanyag LDS0 g/kg testsúly (egér) Dózis mg/kg szájon át Központi idegrendszeri nyugtató hatás %-ban 2-(5-ciano-N,4-dimetil-3-aza-pentánamido)-5-klór-benzofenon, 2-(5-ciano-3-aza-hexánamido)-5-klór-benzofenon, 2-(5-ciano-N,3-dimetil-3-aza-hexánamido)-5-nitro-benzofenon, 2-(5-ciano-N-4-dimetil-3-aza-, -pentánamido)-benzofenon, 2-(5-ciano-3-allil-3-aza-pentánamido) -2',5-diklór-benzofenon, 2-(5-ciano-N-metil-3-n-butil-3-aza-pentánamido)-klór-benzofenon, 2-(5-ciano-N-metil-3-n-butil-3-azapentánamido)-5-nitro-benzofenon, 2-(5-ciano-N,4-dimetil-3-aza-pentánamido)-5-metoxi-benzofenon, 2-(5-ciano-N,4-dimetil-3--aza-pentánamido)-5-metil-benzofenon, 2-(4-ciano-N-métil-3-aza-butánamido)-5-klór-benzofenon, 2-(5-ciano-N,3-dimetil-3-aza-pentánamido) -5-klór-benzofenon, 2-(5-ciano-N,3,4-trimetil-3-aza--pentánamido)-5-klór-benzofenon, 2-(5-ciano-N,3-dimetil-3-aza-pentánamido)-5-nitro--benzofenon, 0,315 (parenterális) 0,6 (parenterális) 1,1 (szájon át) 0,48 (parenterális) 0,32 (parenterális) 0,63 (parenterális) 0,36 (parenterális) 0,68 (parenterális) 0,25 (parenterális) 0,3 (parenterális) 0,17 (parenterális) 0,24 (parenterális) 0,32 (parenterális) 1,0 (szájon át) 10 10 50 50 60 70 60 80 50 60 70 60 50 50 50